Лекарственный справочник гэотар. Является ли трамадол наркотическим препаратом и зачем наркоманы его употребляют Можно ли принимать трамадол обезболивающее

Лекарственная форма:   Раствор для инъекций. Состав:

1 мл раствора для инъекций содержит :

действующее вещество : трамадола гидрохлорид - 50,0 мг;

вспомогательные вещества : натрия ацетат тригидрат - 4,15 мг; вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия. АТХ:  

N.02.A.X.02 Трамадол

Фармакодинамика: Опиоидный синтетический анальгетик, неселективный полный агонист µ-, δ- и к-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-рецепторам. Ингибирует обратный захват норадреналина и усиливает высвобождение серотонина. также обладает противокашлевым эффектом, но, в отличие от морфина, не оказывает угнетающего действия на дыхательную систему в широком диапазоне терапевтических доз. Незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая запора, незначительно влияет на гемодинамику, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Фармакокинетика:

Абсорбция при внутримышечном введении - 100 %. Максимальная концентрация (С m ах ) в плазме крови определяется через 45 мин, метаболита моно-О-десметилтрамадола - через 3 ч. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Незначительные количества трамадола и его О-деметилированного производного (ОД % и 0,02 %, соответственно) выделяются с грудным молоком.

В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP 3 A 4 и CYP 2 D 6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом, не выявлены.

Объем распределения при внутривенном введении - 203 ± 40 л. Связь с белками плазмы крови - 20 %.

Метаболизируется в печени путем N - и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Ингибирование изоферментов цитохрома Р-450 (CYP 3 A 4 и/или CYP 2 D 6), вовлеченных в биотрансформацию трамадола, может оказывать влияние на концентрацию трамадола и его активных метаболитов в плазме крови.

Выводится почками (25 - 35 % в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94 %. Период полувыведения (T 1/2 ) во второй фазе -6ч (); 7,9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7,4 ч (); при циррозе печени - 13,3 ± 4,9 ч (), 18,5 ± 9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22,3 и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) - 11 ± 3,2 ч (); 16,9 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол); в тяжелых случаях - 19,5 и 43,2 ч, соответственно.

Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.

Показания: -Лечение боли средней и высокой интенсивности. Противопоказания:

Повышенная чувствительность к трамадолу и другим компонентам препарата;

Острое отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами;

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (и две недели после их отмены);

Эпилепсия, не поддающаяся фармакологической коррекции;

Беременность;

Кормление грудью (однократное применение возможно только по жизненным показаниям);

В качестве средства лечения синдрома "отмены" наркотических средств;

Детский возраст (до 1 года).

С осторожностью: С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат у пациентов с нарушенной функцией почек и печени, с черепно-мозговой травмой, повышенным внутричерепным давлением, с эпилептическим синдромом (центрального генеза), с лекарственной зависимостью к опиоидам (опиоидная наркомания), с нарушением сознания различного генеза, у пациентов с суицидальными наклонностями; на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый живот"), с нарушением сознания различного генеза, при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты, лекарственные препараты, снижающие аппетит), трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, ), противомигренозными лекарственными препаратами (триптанами), наркотическими анальгетиками, нейролептиками и другими лекарственными препаратами, снижающими порог судорожной готовности; при повышенной чувствительности к другим опиоидам, шоке, нарушениях дыхательного центра или дыхательной функции. Беременность и лактация:

Беременность

Исследования на животных показали, что в очень высоких дозах влияет на развитие внутренних органов, оссификацию и неонатальную смертность. проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому применение трамадола во время беременности противопоказано.

Длительный прием трамадола при беременности может привести к развитию симптомов "отмены" у новорожденного.

При применении непосредственно перед или во время родов не оказывает влияния на сократимость матки. Препарат может вызвать изменение частоты дыхания у новорожденного, что однако, как правило, не имеет клинической значимости.

Кормление грудью

Препарат выделяется с грудным молоком в низких концентрациях (0,1 % принятой дозы). не следует применять во время грудного вскармливания. Однократное применение возможно только по жизненным показаниям. После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.

При длительном приеме препарата необходимо решить вопрос о прекращении

грудного вскармливания.

Фертильность

Исследования на животных и пострегистрационные исследования не выявили влияния трамадола на фертильность.

Способ применения и дозы:

Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента.

Трамадол предназначен для внутривенного (вводить медленно - 1 мл в течение минуты), внутримышечного или подкожного введения. Непосредственно перед внутривенным введением можно разводить в 0,9 % раствора натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы. При отсутствии иных предписаний следует назначать в следующих дозах:

дети старше 1 года : раствор для инъекций может быть назначен в однократной дозе из расчета 1 - 2 мг/кг массы тела ребенка. Для более точного дозирования рекомендуется непосредственно перед введением разводить препарат водой для инъекций. Суточная доза из расчета 4-8 мг/кг массы тела ребенка;

взрослые и дети старше 12 лет : однократное введение 50-100 мг трамадола гидрохлорида (1 - 2 мл раствора для инъекций). Если не наступила удовлетворительная анальгезия, через 30 - 60 мин может быть назначена повторная разовая доза - 50 мг (1 мл).

При сильных болях однократная доза может составить 100 мг (2 мл) трамадола. В зависимости от интенсивности болевого синдрома, анальгетическое действие трамадола длится 4-8 ч. В послеоперационном периоде возможно кратковременное применение трамадола в дозах, превышающих указанные.

Максимальная суточная доза трамадола не должна превышать 400 мг, за исключением некоторых клинических случаев (например, при лечении болевого синдрома у онкологических пациентов и в послеоперационном периоде).

Необходимо подбирать минимально эффективную дозу препарата. Суммарная суточная доза не должна превышать 8 мг/кг массы тела ребенка или не более 400 мг в сутки, расчет проводится по наименьшему значению.

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более), не имеющих клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, коррекции дозы не требуется. В связи с возможностью замедленного выведения, интервал между введением препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

У na циентов с заболеваниями почек и печени может действовать дольше. Этим пациентам врач может рекомендовать увеличение интервала между введением разовых доз. Расчет объема растворителя для инъекций

1. для расчета полной дозы трамадола (мг) требуется: масса тела (кг) х доза (мг/кг)

2. объем (мл) разбавленного раствора для введения рассчитывают следующим образом: делят полную дозу (мг) на соответствующую концентрацию разведенного раствора (мг/мл)

50 мг (50 мг/мл - 1 мл)	100 мг (50 мг/мл - 2 мл)	Концентрация
раствор для инъекций+	раствор для инъекций+	разбавленного раствора
растворитель	растворитель	для инъекций(мг
		трамадола/мл)
1 мл + 1 мл	2 мл + 2 мл	25,0 мг/мл
1 мл + 2 мл	2 мл + 4 мл	16,7 мг/мл
1 мл + 3 мл	2 мл + 6 мл	12,5 мг/мл
1 мл + 4 мл	2 мл + 8 мл	10,0 мг/мл
1 мл + 5 мл	2 мл + 10 мл	8,3 мг/мл
1 мл + 6 мл	2 мл + 12 мл	7,1 мг/мл
1 мл + 7 мл	2 мл + 14 мл	6,3 мг/мл
1 мл + 8 мл	2 мл + 16 мл	5,6 мг/мл
1 мл + 9 мл	2 мл + 1 8 мл	5,0 мг/мл

В соответствии с расчетом разбавьте содержимое ампулы добавлением растворителя, смешайте и введите рассчитанный объем готового раствора. Утилизируйте неиспользованный остаток раствора для инъекций.

Продолжительность терапии

Трамадол ни при каких обстоятельствах не должен применяться свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо, с перерывами в приеме трамадола) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации режима дозирования.

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до <1/10), нечасто (от > 1/1,000 до <1/100), редко (от > 1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

нечасто: тахикардия, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения,

сердечно-сосудистая недостаточность, коллапс;

редко: обморок, брадикардия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы

очень часто: тошнота;

часто: сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, запор;

нечасто: рвотный позыв, диарея, раздражение желудочно-кишечного тракта,

ощущение тяжести в желудке;

очень редко: метеоризм, боль в области живота, затруднение при глотании.

Со стороны нервной системы

очень часто: головокружение; часто: головная боль, сонливость;

редко: расстройства речи, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, слабость, повышенная утомляемость, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, дисфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), потливость, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, парестезии, неустойчивость походки, нечеткость зрения, нарушение аппетита, угнетение дыхательной функции.

Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола или при одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности.

Нарушения психики

редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей пациента и продолжительности лечения). Эти побочные действия включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы "отмены" аналогичны симптомам "отмены" опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие крайне редкие симптомы со стороны центральной нервной системы (замешательство, галлюцинации, деперсонализацию, дереализацию, паранойю).

Со стороны кожи и подкожных тканей

часто: повышенное потоотделение;

нечасто: зуд, покраснение, крапивница, сыпь, в том числе буллезная.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

редко : двигательная слабость.

Со стороны мочевыводящей системы

редко: различные виды дизурии.

Со стороны печени и желчееыводящих путей

очень редко: повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны органов чувств

редко: нарушение зрения, вкуса, миоз, мидриаз.

Со стороны дыхательной системы

очень редко: одышка

Местные реакции

часто: боль, уплотнение в месте инъекции;

очень редко : локальный некроз в области инъекции.

Со стороны иммунной системы

редко: бронхоспазм, ангионевротический отек (отек Квинке), анафилаксия.

Со стороны обмена веществ

частота неизвестна : гипогликемия.

Прочие

редко: симптомы реакции отмены, сходные с реакцией отмены опиатов: ажитация, тревожность, повышенная возбудимость, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта

очень редко: симптомы отмены: паническая атака, сильная возбудимость, галлюцинации, парастезии, шум в ушах и необычные симптомы со стороны центральной нервной системы; нарушение менструального цикла.

Передозировка:

Симптомы : миоз, рвота, коллапс, угнетение сознания, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, паралич дыхания.

Лечение : обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержка дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. При спазмах следует вводить внутривенно . При нарушении дыхания вводится . лишь в незначительной степени выводится во время диализа, поэтому использование только гемодиализа или гемофильтрации при острой интоксикации трамадолом недостаточно.

При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение - симптоматическое.

Взаимодействие:

Трамадол фармацевтически несовместим с инъекционными растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, мидазолама, нитроглицерина.

Противопоказано одновременное применение трамадола и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (и две недели после их отмены) вследствие развития тяжелых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны центральной нервной системы, дыхательной системы и сердечно-сосудистой системы. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при назначении тармадола.

Усиливает действие этанола и средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

Индукторы микросомалъных ферментов печени (в том числе , барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия, повышают риск развития судорог. Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов также стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон устраняет угнетение дыхания, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает содержание метаболита трамадола (моно-О-десметилтрамадола) за счет конкурентного ингибирования изофемента CYP 2 D 6.

Ингибиторы изофермента CYP 2 D 6 (такие как , и ) снижают метаболизм трамадола.

Ингибиторы изофермента CYP 3 A 4 ( , ) угнетают метаболизм трамадола (N -деметилирование) и активного (3-деметилированного метаболита.

Одновременное применение с антагонистами серотониновых рецепторов 5НТЗ () повышает потребность пациента в применении трамадола при лечении послеоперационных болей.

При одновременном применении с производными кумарина () необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них увеличивается показатель протромбинового времени с развитием кровотечений и подкожных кровоизлияний.

Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности (например, бупропиона, миртазапина), таким образом, приводя к развитию судорог.

Одновременное применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и может привести к развитию серотонинового синдрома.

Вероятность развития серотонинового синдрома существует, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов/синдромов:

- спонтанный мышечный клонус;

- индуцируемый или глазной миоклонус с возбуждением или повышенным потоотделением;

- тремор и гиперрефлексия;

- гипертония, повышение температуры тела >38° С и индуцируемый или глазной миоклонус.

Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов.

Особые указания:

Трамадол обладает низким потенциалом формирования зависимости. Однако при его продолжительном применении может развиться лекарственная, психологическая и физическая зависимость. Пациенты, склонные к развитию привыкания или лекарственной зависимости, должны получать только в течение короткого времени и под медицинским контролем. При резком прекращении приема трамадола не исключено развитие синдрома "отмены". С увеличенными интервалами времени применяют у пациентов пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Запрещается употреблять алкоголь при лечении.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Даже в рекомендуемых дозах может вызывать такие эффекты, как сонливость и головокружение и поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При применении препарата необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами и алкоголем.

Инструкция от таблетки.рф

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Трамадол *

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Трамадол/Tramadol.

Формула: C16H25NO2, химическое название: транс-(±)-2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида).

Фармакологическая группа: нейротропные средства/ опиоиды, их аналоги и антагонисты/ опиоидные ненаркотические анальгетики.

Фармакологическое действие: анальгезирующее (опиоидное).

Фармакологические свойства

Трамадол оказывает активирующее действие на опиатные рецепторы (дельта-, мю- и каппа-) на пост- и пресинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в спинном и головном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте. Трамадол способствует открытию кальциевых и калиевых каналов, гиперполяризации мембран и замедляет проведение нервного импульса. Стабилизирует содержание катехоламинов в центральной нервной системе и замедляет их разрушение.

Обезболивающий эффект трамадола обусловлен уменьшением активности ноцицептивной и повышением - антиноцицептивной систем организма. Трамадол оказывает седативное действие, угнетает кору мозга, дыхательный и кашлевой центры, возбуждает ядра глазодвигательного нерва, пусковую зону рвотного центра; вызывает спазм гладкой мускулатуры сфинктеров.

При приеме внутрь трамадол полно (90%) и быстро всасывается. Абсолютная биодоступность трамадола составляет 68%. Через 2 часа достигается максимальная концентрация в крови. Объем распределения трамадола зависит от способа его введения и составляет 203 и 306 литров после внутривенного или перорального введения соответственно. С белками плазмы связывается на 20%. Трамадол проникает через тканевые барьеры, включая плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. В печени трамадол биотрансформируется с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 путем O- и N-деметилирования с дальнейшей конъюгацией. У трамадола обнаружено 11 метаболитов, одним из которых является моно-О-дезметилтрамадол, который обладает фармакологической активностью. Выводится трамадол в основном (90%) почками (в неизмененном виде 30%) и 10% кишечником. При нарушениях функционального состояния почек (при клиренсе креатинина меньше 80 мл/мин) и печени элиминация трамадола замедляется.

Показания

Болевой синдром сильной и средней интенсивности (в том числе и при травмах, злокачественных новообразованиях, в послеоперационном периоде); для обезболивания во время проведений болезненных терапевтических или диагностических мероприятий.

Способ применения трамадола и дозы

Трамадол принимают внутрь (независимо от приема пищи), вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, ректально. Дозировка индивидуальная, в зависимости от характера и интенсивности болей; продолжительность и схема терапии должна устанавливаться только врачом. Внутрь, обычная начальная доза пациентам старше 14 лет составляет 50 мг (повторно, при отсутствии эффекта - через 0,5 – 1 час). Парентерально вводят 50–100 мг, ректально - 100 мг (повторное введение свечей возможно только через 4–8 часа). Максимальная суточная доза равна 400 мг (в редких случаях она может быть повышена до 600 мг). Детям 1 – 14 лет парентерально или внутрь (капли) - разовая доза равна 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза составляет 4–8 мг/кг. Больным, которые имеют заболевания печени и почек, а также пожилым пациентам между введениями разовых доз необходимо увеличивать интервал.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; риск суицида, состояния, которые сопровождаются выраженным угнетением центральной нервной системы или угнетением дыхания (отравление снотворными препаратами, алкоголем, наркотическими анальгетиками и прочими психоактивными лекарственными средствами); одновременный прием ингибиторов МАО (а также период в течение 14 дней после их отмены), склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, тяжелая почечная или/и печеночная недостаточность, кормление грудью (при длительном использовании), беременность (1 триместр), возраст до 1 года (для парентерального пути введения) и до 14 лет (для приема внутрь).

Ограничения к применению

Опиоидная наркомания, повышенное внутричерепное давление, нарушения сознания различного происхождения, эпилепсия, черепно-мозговая травма, нарушения функционального состояния печени или/и почек, боль в брюшной полости неясного происхождения (острый живот).

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием трамадола противопоказан в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместрах беременности, при кормлении грудью использование трамадола возможно, но если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода и только под строгим медицинским наблюдением.

Побочные действия трамадола

Система пищеварения: тошнота, сухость во рту, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея/ запор, затруднение при глотании;

нервная система и органы чувств: головокружение, повышенное потоотделение, повышенная утомляемость, слабость, заторможенность, головная боль, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, тревожность, ажитация, тремор, эйфория, спазм мышц, галлюцинации, эмоциональная лабильность), нарушение сна, сонливость, спутанность сознания, неустойчивость походки, нарушение координации движений, судороги центрального генеза, депрессия, парестезии, нарушение когнитивных функций, амнезия, нарушения вкуса и зрения;

система кровообращения: тахикардия, синкопе, ортостатическая гипотензия, коллапс;

мочеполовая система: затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, дизурия, нарушения менструального цикла;

аллергические реакции: зуд, экзантема, крапивница, буллезная сыпь;

при резкой отмене - синдром отмены, при продолжительном использовании - лекарственная зависимость.

Взаимодействие трамадола с другими веществами

Трамадол усиливает действие этанола (алкоголь) и препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (включая и транквилизаторы, снотворные, седативные и наркозные средства). Индукторы микросомального окисления (включая и барбитураты, карбамазепин) снижают выраженность обезболивающего эффекта трамадола и продолжительность его действия. Так как карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и увеличивает вероятность появления судорог, то совместное использование трамадола и карбамазепина не рекомендовано. Продолжительное использование барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует появление перекрестной толерантности с трамадолом. Анксиолитики увеличивают выраженность обезболивающего эффекта трамадола; длительность анестезии повышается при комбинации трамадола с барбитуратами. Налоксон устраняет анальгезию и активирует дыхание после использования опиоидных анальгетиков. Фуразолидон, ингибиторы МАО, нейролептики, прокарбазин увеличивают вероятность появления судорог при совместном использовании с трамадолом. Хинидин увеличивает концентрацию трамадола в плазме и уменьшает метаболита (моно-О-дезметилтрамадол) за счет ингибирования (конкурентно) изофермента CYP2D6. Ингибиторы изоферментов CYP3A4 (такие как, эритромицин, кетоконазол) и CYP2D6 (такие как, пароксетин, флуоксетин и амитриптилин) могут понижать метаболизм трамадола и повышать риск развития серьезных побочных реакций, в том числе и судорог и серотонинового синдрома. Серотонинергические препараты, такие как ингибиторы МАО, антидепрессанты группы СИОЗС, линезолид (антибиотик, который является обратимым неселективным ингибитором МАО), противомигренозные средства (триптаны), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут привести к развитию серотонинового синдрома. Активность трамадола снижают психостимуляторы и аналептики, полностью блокируют - налтрексон и налоксон.

Передозировка

При передозировке трамадолом развиваются угнетение дыхания (вплоть до апноэ), анурия, сужение зрачка, судороги, кома. Необходимо внутривенное введение налоксона (является специфическим антагонистом), промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Торговые названия препаратов с действующим веществом трамадол

Трамадола таблетки 0,1 г

Трамал® ретард 100

Трамал® ретард 150

Трамал® ретард 200

Фармгруппа:

Отзывы и комментарии

А почему один из названия

М Ср, 05/10/:14

А почему один из названия "ретард"? Оскорбительно, однако.

Приставка ретард в медицине

Приставка ретард в медицине означает пролонгированное действие, и ничего оскорбительного.

чем заменить,надо

наталия Вс, 20/08/:07

чем заменить, надо постепенно от трамодола уходить, оставить на ночь 100мг, утро кетопрофен, помогите, подскажите.

Такая замена должна

Такая замена должна обсуждаться только с вашим лечащим врачом на очном приеме.

Применение трамадола гидрохлорида в широкой клинической практике (обзор литературы)

Фармакологическое действие – активирует опиатные рецепторы (мю–, дельта– и каппа–) на пре– и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном мозге и ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса.Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС.Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением – антиноцицептивной систем организма.

Первые публикации по применению трамадола в клинике относятся к началу 80–х годов ХХ века, т.е.его медицинское применение имеет уже 20–летнюю историю.

Агонисты опиоидных m(мю)–рецепторов включают вещества и препараты разной анальгетической мощности, в том числе традиционные сильные опиоидные анальгетики – морфин, фентанил, пиритрамид, а также менее сильные – промедол, просидол, трамадол, кодеин.Этой группе опиоидов присущи такие побочные свойства, связанные с депрессией стволовых структур и центров продолговатого мозга, как седация (реже эйфория), общая слабость, угнетение кашлевого рефлекса, в больших дозах – угнетение дыхания (брадипноэ, апноэ) и кровообращения (гипотензия, брадикардия).Наряду с этими тормозящими влияниями опиоидные агонисты обладают активирующим действием на рвотные центры с возможным развитием тошноты и рвоты, а также на гладкую мускулатуру полых органов, результатом чего могут быть нарушения моторики последних (запоры, задержка мочи и желчи, тенденция к бронхоспазму).Все эти серьезные побочные эффекты наиболее выражены у самых мощных опиоидных анальгетиков (фентанил, морфин) и реже проявляются у препаратов с меньшим анальгетическим потенциалом .

Все опиоидные агонисты, кроме трамадола, обладают специфической способностью вызывать зависимость – физическую и психическую, поэтому они включены Международной Конвенцией о наркотиках в разряд наркотических средств, находящихся под контролем , и на них распространяются особые правила назначения, выписки, учета, хранения, транспортировки, отчетности, определенные соответствующими приказами Минздрава РФ .

Трамадол (Трамал) – это опиоидный агонист, стоящий особняком среди всех представителей опиоидов этого класса, прежде всего потому, что в отличие от них он не принадлежит к наркотическим средствам.Трамадол причислен к сильнодействующим средствам и выписывается на рецептурном бланке для сильнодействующих веществ .Это подтверждено обширным клиническим опытом его использования во всем мире и специальными научными исследованиями его наркотического потенциала .

Механизм анальгетического действия трамадола не полностью идентичен механизму действия других опиоидных агонистов.В отличие от них трамадол имеет двойной механизм действия .

За счет слабых опиоидных и средних неопиоидных эффектов трамадол относится к анальгетикам средней силы.Необычность двойного механизма действия трамадола объясняется тем, что часть его молекул активирует противоболевые m–опиоидные рецепторы.

При этом сродство трамадола к этим рецепторам в 6 тысяч раз слабее, чем у морфина, поэтому наркогенный потенциал этого препарата минимальный.Вторая часть молекул трамадола одновременно активирует неопиоидные противоболевые системы – ингибирует обратный захват серотонина или норадреналина в нервных синапсах.За счет активации неопиоидных норадренергической и серотонинергической систем трамадол угнетает передачу болевых импульсов на спинальном уровне.Эффект от каждого механизма действия достаточно слабый, но в целом происходит не просто суммация, а многократное усиление общего обезболивающего действия.Именно синергизм двух механизмов действия трамадола обусловливает его высокую эффективность.Низкая аффинность трамадола к опиатным рецепторам объясняет тот факт, что в рекомендуемых дозах трамадол не вызывает угнетения дыхания и кровообращения, нарушения моторики желудочно–кишечного тракта (запоров) и мочевых путей, при длительном применении не приводит к развитию лекарственной зависимости.

Экспериментальные и клинические исследования показали, что способность вызывать психическую и физическую зависимость у трамадола практически отсутствует .В практике европейских клиницистов, которые применяют этот препарат с конца 70–х годов XX века, злоупотребление трамадолом встречалось очень редко.Так, за первый 14–летний период его применения число сообщений о злоупотреблении трамадолом (при пересчете на миллион выписанных условных доз) составило 0,23, что в 40 и 30 раз ниже, чем при применении дигидрокодеина и кодеина фосфата в эквивалентных дозах.

Результаты, полученные за 3 года исследования препарата после его выведения на рынок в США (Cicero et al., 1999), свидетельствуют о том, что степень развития лекарственной зависимости была низкой.В период знакомства врачей с препаратом в течение первых 18 месяцев частота развития зависимости была наиболее высокой и достигала максимума – около 2 случаев напациентов, получавших препарат, однако в последующие 2 года наблюдалось достоверное снижение частоты развития зависимости (р=0,011), достигая показателя менее 1 случая напациентов в последние 18 месяцев.Подавляющее количество случаев развития лекарственной зависимости (97%) было выявлено среди лиц, которые в анамнезе имели лекарственную зависимость на другие вещества. Анализируя опыт применения Трамала в США, можно определить такое противопоказание к его назначению, как лекарственная зависимость в анамнезе.С особой осторожностью следует назначать препарат в группах риска по лекарственной зависимости, лечение должно проводиться в течение короткого времени под постоянным врачебным контролем.

Анальгетическая активность составляет 0,05–0,09 активности морфина (по некоторым источникам – в 5 раз ниже, чем у морфина, и в 2 раза выше активности кодеина); по эффективности 50 мг трамадола эквивалентны 1000 мг метамизола .Таким образом, область применения Трамала – боль умеренной интенсивности .

Важнейшим критерием безопасности любого опиоида является малая выраженность его центрального депрессивного действия на дыхание и кровообращение.В многочисленных исследованиях не установлено значимого угнетения дыхания у послеоперационных пациентов под влиянием трамадола в диапазоне терапевтических доз от 0,5 до 2 мг на 1 кг массы тела даже при внутривенном болюсном введении, тогда как морфин в терапевтической дозе 0,14 мг/кг статистически достоверно и значительно снижает частоту дыхания и повышает напряжение СО2 в выдыхаемом воздухе .В рекомендуемых дозах препарат не вызывает депрессии дыхания, но нельзя исключить, что она возможна при превышении этих доз. Угнетающего действия на кровообращение трамадол не оказывает.Напротив, при внутривенном введении 0,75–1,5 мг/кг он может повышать систолическое и диастолическое артериальное давление на 10–15 мм рт.ст.

Биотрансформация осуществляется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием 11 метаболитов (1 из них – активный).Экскретируется преимущественно почками (90%) и кишечником (около 10%).При нарушении функций печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.

Время полужизни при оральном или внутривенном введении составляет 5–6 ч, оно может увеличиваться у пациентов с нарушенной функцией печени, почек..

Трамал – четвертый наиболее часто назначаемый анальгетик в мире – используется для лечения как онкологической, так и неонкологической боли в 70 странах мира (рис.1).

Рис.1.Применение Трамала в ежедневной практике (по Л.П. Ананьевой, 2003 )

Трамадол имеет выгодные фармакокинетические характеристики.Абсолютная его доступность при внутримышечном введении приближается к 100%, при ректальном – 78%, при оральном – 68% (с последующим повышением при продолжении терапии).Эти показатели значительно выше, чем у морфина и петидина.Пиковая концентрация препарата в плазме при приеме per os достигается через 1,6–2 ч.

Связь с белками плазмы – 20%.Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и другие гистогематические барьеры.

Противопоказаниями к применению трамадола являются:

– повышенная чувствительность к трамадолу гидрохлориду или опиатам;

– острое отравление алкоголем, снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами (т.е.средствами, действующими на нервную систему);

– одновременное применение ингибиторов МАО и двухнедельный период после их отмены;

– беременность и период лактации (применение возможно однократно только по жизненным показаниям);

– синдром отмены наркотиков;

– детский возраст до 14 лет.

Описанные побочные эффекты трамадола включают: головокружение, головную боль, тошноту, рвоту, запор.Редко отмечается влияние на сердечно–сосудистую систему (тахикардия, гипотензия и ортостатический коллапс).

Возможны осложнения со стороны желудочно–кишечного тракта (например, боли в животе, чувство переполненности желудка), кожные реакции (прурит, сыпь, уртикарии).

В очень редких случаях развиваются моторная слабость, изменение аппетита, затуманенность зрения, нарушения при мочеиспускании.Крайне редко наблюдаются различные побочные эффекты со стороны психической сферы, которые индивидуально варьируют по интенсивности и проявлениям (в зависимости от характера пациента и длительности терапии).Это включает в себя изменение настроения (часто улучшение, реже – дисфория), изменение активности (часто подавление, редко – повышение) и нарушение восприятия (поведенческие реакции, нарушение ощущений). Очень мала вероятность возникновения аллергических реакций (бронхоспазм, ангионевротический отек) и анафилактических проявлений.

Очень редко развиваются эпилептиформные судороги.Они возможны в основном после назначения высоких доз трамадола, либо при одновременном приеме препаратов, которые могут понижать судорожный потенциал (т.е.антидепрессантов или антипсихотических средств).Повышение артериального давления и брадикардия проявляются в очень редких случаях.

Не исключается возможность ухудшения астматического состояния.Иногда отмечается подавление дыхания, как правило, в случае значительного превышения рекомендованных доз либо при комбинировании с другими центральными депрессантами.

Крайне редко при длительном приеме высоких доз трамадола может развиваться зависимость и реакции отмены: ажитация, возбужденность, нервозность, бессонница, гиперкинезы, тремор и желудочно–кишечные нарушения.В ряде случаев отмечается повышение уровней печеночных ферментов при приеме трамадола.

Симптомы передозировки: кома; эпилептические судороги; миоз; рвота; сердечно–сосудистый коллапс; падение артериального давления; тахикардия; сужение или расширение зрачков; затруднение дыхания (вплоть до остановки).

Трамадол является агонистом опиатов.В связи с этим опиатоподобные эффекты могут быть купированы с помощью антагонистов морфина (например, налоксон). Судороги, появляющиеся при токсических дозировках, могут быть устранены с помощью препаратов из группы бензодиазепинов (диазепам).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Трамадол не должен назначаться пациентам, принимающим ингибиторы МАО либо принимавшим эти препараты менее чем за 14 дней.

При терапии препаратом совместно с другими лекарственными средствами, которые также оказывают влияние на центральную нервную систему (например, транквилизаторы или снотворные средства), а также при приеме алкоголя побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.

Одновременный или предшествующий прием карбамазепина (индуктора ферментов) может снижать анальгетический эффект либо укорачивать период действия трамадола.

Комбинирование трамадола с анальгетиками группы агонистов/антагонистов (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к.анальгетический эффект чистого агониста теоретически может снижаться.

Трамадол может индуцировать судороги и увеличивать судорожный потенциал у селективных ингибиторов захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, антипсихотических препаратов и других средств, снижающих судорожный порог.

Дозировка подбирается индивидуально с учетом интенсивности болей. Максимальная суточная доза всех форм препарата не должна превышать 400 мг. Отдельное удобство представляет наличие большого количества лекарственных форм (табл.1).

Интервал между дозами – 4–6 часов.При нарушении функции почек или печени необходимо индивидуально подобрать дозу.

Показано, что у пожилых пациентов в возрасте до 75 лет фармакокинетика трамадола не меняется по сравнению с молодым возрастом.У больных старше 75 лет концентрация трамадола в крови повышается на 17% , так что для престарелых больных рекомендуется не превышать суточную дозу в 300 мг .

Обычно используют трамадол в дозах 100–200 мг на 70 кг массы тела, что обеспечивает создание в крови анальгетической концентрации – 100 нг/мл и более (Lintz W.еt al., 1986).На фоне приема препарата отмечают стабильность параметров кровообращения.

Клиническое применение трамадола гидрохлорида

Препарат применяется в клинике уже более 20 лет.За это время уточнены показания к его применению, его анальгетические свойства и побочные, оптимальные способы и методы применения.Трамадол нашел свое место в ревматологии, онкологии, травматологии, хирургии, неврологии, кардиологии и т.д.

Болевые синдромы, связанные с поражением опорно–двигательного аппарата – очень частая причина обращения пациентов к врачу .

В основе большинства ревматических болезней лежит хроническое иммунное воспаление, которое носит системный, прогрессирующий, самоподдерживающий характер.Для ревматических болезней характерны периоды обострений и стабилизации состояния.При этом боль может носить характер острого приступа (подагра, артрит при ревматической лихорадке), но чаще всего имеет хронический характер и требует непрерывной многомесячной или многолетней терапии .

Наиболее часто с обезболивающей целью назначаются парацетамол и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).Причем чем меньше успех такой терапии, тем более высокие суточные дозы назначаются больным.То, что лечение неселективными («классическими») НПВП, такими как диклофенак, пироксикам, ибупрофен и др., сопряжено с развитием побочных явлений со стороны желудочно–кишечного тракта, гепатобилиарной системы, сердечно–сосудистой системы, почек, особенно у пожилых людей, в последние годы хорошо освещено в литературе .Показаны дозозависимое увеличение частоты осложнений НПВП и худшая их переносимость у лиц, страдающих заболеваниями суставов (Wolfe F et al., 2000).Кроме того, при применении НПВП отмечается нежелательное взаимодействие с рядом препаратов (антикоагулянты, антиэпилептические, антигипертензивные средства, диуретики), часто используемые в лечении сопутствующей патологии.В последние годы получены данные о резком возрастании риска развития поражения слизистой желудочно–кишечного тракта (язвообразование) при использовании ацетаминофена в суточных дозах, превышающих 2 г, и при сочетании приема таких доз ацетаминофена с НПВП .

В случаях воспалительного генеза болей в суставах или периартикулярных тканях назначение НПВП оправдано, а выбор препарата во многом зависит от факторов риска развития осложнений со стороны желудочно–кишечного тракта или сердечно–сосудистой системы.При отсутствии же признаков воспаления в суставах на первый план выходит терапия анальгетическими средствами.Преимущественно нуждаются в этих препаратах две большие группы больных – пациенты с остеоартрозом («механический» тип болей в суставах) и пациенты с синдромом фибромиалгии.

Изучение трамадола гидрохлорида было проведено при различных ревматических заболеваниях .

Остеоартроз может развиваться на фоне эндокринопатий, генетических дефектов или как исход воспалительных заболеваний суставов.Трамадол купирует сильную и умеренную боль при лечении остеоартроза крупных суставов в такой же степени, как диклофенак или мелоксикам, не оказывая при этом побочных действий, присущих НПВП.Schnitzer с соавт. показали, что препарат эффективен в отношении болевого синдрома, кроме того, сочетанное применение трамадола с напроксеном позволило снизить дозу последнего .Трамадол применяется при остеоартрозе в дозах от 50 до 200 мг в сутки.Сравнительно частые побочные реакции при применении препарата (тошнота, головокружения, запоры и сонливость) можно существенно уменьшить при титровании дозы (в течение 3–х дней, увеличивая дозу по 25 мг) (Л.И.Алексеева, 2002) .

Боли в нижней части спины могут иметь различный генез, в том числе: серонегативные спондилоартропатии, ревматоидный артрит, гиперостоз Форестье, болезнь Шеейрмана–Мау, остеохондроз, позвоночный (поясничный) стеноз, охроноз, туберкулез позвоночника (болезнь Потта), опухоли, синдром фибромиалгии.Трамадол оказался высоко эффективным при болях в нижней части спины , достоверно уменьшая болевой синдром при ревматоидном и других артритах, а также некоторых системных заболеваниях соединительной ткани.Большой интерес представляет возможность комбинирования трамадола и НПВП при лечении боли в нижней части спины (Шостак Н.А.2002, Чичасова Н.В., 2003).При этой комбинации включаются три антиноцицептивных механизма, а уменьшение дозы НПВП снижает частоту развития гастропатий.

Синдром фибромиалгии (СФ) – одно из наиболее частых ревматологических заболеваний, характеризующееся диффузными болями, утомляемостью скелетной мускулатуры и снижением уровня болевого порога при пальпации в характерных местах, обозначаемых как «болезненные точки».СФ может протекать как изолированно, так и развиваться на фоне других ревматических болезней, усугубляя страдания пациента.Фармакотерапия синдрома фибромиалгии направлена в первую очередь на купирование боли.

Наряду с анальгетиками периферического действия (НПВП) и вспомогательными анальгетическими средствами (антидепрессанты, нейролептики, миорелаксанты), применяется анальгетик центрального действия трамадол .

Применение трамадола при синдроме фибромиалгии показало его эффективность более чем у 60% больных (Чичасова Н.В., 1998).При этом уменьшение боли большинство больных СФ отмечают через 3–5 суток после начала приема трамадола в суточной дозе 100 мг.К месяцу непрерывной терапии достоверно снижаются не только уровни боли и скованности, но и улучшается сон, психологическое состояние больных, увеличивается работоспособность.При отсутствии клинического эффекта от приема препарата в дозе 100 мг в сутки дозу трамадола увеличивают по 50 мг 1 раз в 1–2 нед.до 200–300 мг в сутки, что позволяет добиться эффекта у ряда больных.

Наиболее частыми побочными эффектами трамадола (Чичасова Н.В., 1994) при фибромиалгии являются головокружение, сонливость, которые развиваются, как правило, в первые дни приема.Иногда в начале терапии может возникнуть тошнота, которая является преходящим явлением и в случае необходимости может быть купирована назначением метоклопрамида.Для уменьшения частоты нежелательных реакций целесообразно начинать лечение с 50–100 мг/сут, с дальнейшим постепенным увеличением дозы при необходимости по 50 мг 1 раз в 2–4 недели до 150–250 мг/сут. Превышение дозы более 300 мг/сут.нецелесообразно, так как не дает отчетливого увеличения эффекта и хуже переносится больными.Трамал может применяться в течение длительного времени (6 месяцев) без развития толерантности, физической, психической зависимости, синдрома отмены.

Особенный интерес вызывают результаты успешного сочетанного применения трамадола и НПВП в ревматологии.Такое сочетание позволяет не только достигнуть адекватного анальгетического эффекта с минимальными побочными реакциями, но и уменьшить дозы НПВП.Добавление трамадола хорошо помогает при неэффективности периферических анальгетиков.При ревматоидном артрите дополнительная терапия трамадолом при недостаточном обезболивающем эффекте НПВП достоверно уменьшает показатели болевого синдрома и уменьшает функциональную недостаточность.Важно, что трамадол можно комбинировать с ацетаминофеном, традиционными НПВП и специфическими ингибиторами ЦОГ–2.Препарат не имеет побочных действий, характерных для НПВП и может применяться пациентам с лекарственной гастропатией, при язвенной болезни желудка, а также печеночной, сердечной и почечной недостаточностью.

Трамадол относится к достаточно безопасным препаратам, так как его анальгетические дозы не приводят к нарушению жизненно важных функций.Примерно в половине случаев трамадол не дает никаких побочных эффектов.В то же время побочные свойства разной степени выраженности – седация, головокружение, тошнота и рвота, снижение аппетита, сухость во рту, запор – нередко побуждают пациентов прекратить лечение.По данным разных авторов, применявших трамадол в ревматологии , отмена происходит в 10–25% случаев.

Имеющиеся в литературе данные позволяют признать трамадол достаточно удобным анальгетиком для коррекции разнообразных проявлений острой и хронической боли умеренной и сильной интенсивности не только в онкологии, но и в ревматологии.

В последнее время трамадола гидрохлорид признан альтернативой при лечении мышечно–скелетных болей, особенно у пациентов с болями умеренной и сильной интенсивности, которым не помогают или которые имеют противопоказания к назначению ацетаминофена, НПВП или слабых опиоидов.Американским колледжем ревматологов в сентябре 2000 г.были даны новые рекомендации по лечению остеоартроза коленных и тазобедренных суставов, согласно которым, в частности, ацетоминофен и НПВП назначают при слабых и умеренных болях, а трамадол может быть рекомендован при умеренных и сильных болях.Суточные дозы Трамала 100–150 мг/сут дают хороший анальгетический эффект при «механическом типе» болей, являются безопасными в отношении ЖКТ, редко вызывают реакции со стороны ЦНС (обычно они возникают, как следствие индивидуальной непереносимости препарата в первые дни приема) .

Анальгетическая терапия трамадолом может быть полезной у пациентов со средней или сильной болью, когда проводимая антиревматическая терапия оказывает недостаточный анальгетический эффект, в частности:

– при обострении болевого синдрома на фоне приема НПВП, когда увеличение дозы последних нежелательно (гастропатии, язвенная болезнь желудка или 12–перстной кишки);

– у больных, получающих глюкокортикостероиды, так как применение трамадола не увеличивает риск развития серьезных желудочно–кишечных расстройств;

– при осложнениях специфического лечения – переломы костей на фоне остеопороза, при развитии асептических некрозов костей;

– при усилении болей на фоне развития системных проявлений – полиневропатии, васкулитов и др.сосудистых расстройств, сопровождающихся «ишемической» болью;

– при присоединении сопутствующих заболеваний (herpes zoster );

– при непереносимости НПВП;

– больным, которым НПВП противопоказаны;

– при временной необходимости усилить анальгетическую терапию, например, при подборе или отмене базисной терапии.

Таким образом, главный принцип применения трамадола гидрохлорида в ревматологии – подключение его как дополнительного средства с целью повышения эффективности обезболивания и безопасности проводимой противоревматической терапии.

Одной из наиболее сложных неврологических проблем остается невропатическая боль .Наиболее часто встречающимися видами невропатической боли являются диабетическая полиневропатия, постгерпетическая невралгия, комплексный регионарный болевой синдром и центральная постинсультная боль .

Лечение синдрома невропатической боли подразумевает воздействие на этиологические факторы, являющиеся причиной заболевания, сопровождающегося развитием боли и лечение собственно болевого синдрома.Для купирования болевого синдрома применяют местные анальгетики; адьювантные средства и анальгетики из группы опиатов.

Проблема назначения опиатов при невропатических болях до настоящего времени остается достаточно дискуссионной.У части пациентов с невропатической болью применение опиатов может обеспечить оптимальное соотношение между анальгетической активностью и побочными эффектами терапии.К примеру, опиаты в ряде случаев могут быть предпочтительнее и мягче переноситься пожилыми пациентами, чем многие другие адьювантные анальгетики, такие как трициклические антидепрессанты и многие антиконвульсанты.Однако в настоящее время опиаты не могут считаться препаратами выбора при лечении невропатических болей.Трамадол – единственный препарат из этой группы который рекомендуется при многих хронических болевых синдромах .

Трамадол с успехом применяется также для лечения головной боли напряжения .

Боль – одно из самых страшных страданий, преследующих онкологического больного.Около 3,5 млн.больных ежедневно страдают от болей разной интенсивности в Российской Федерации число их составляет болеечеловек .

По разным данным, около 40% больных с промежуточными стадиями процесса и 60–87% с генерализацией заболевания испытывают боли в диапазоне от умеренных до сильных.

Последние недели и месяцы жизни больные с IV стадией проводят в состоянии крайнего дискомфорта, поэтому при наличии минимально благоприятного прогноза необходимо обеспечивать этой категории больных максимально удовлетворительные условия жизни .

Боль по своей природе может быть классифицирована, как острая либо хроническая.Длительность острой боли составляет меньше 3 мес., хронической – больше 3 мес., что обусловливает различие в подходе к больному и терапевтической тактике.

Фармакотерапию нарастающего хронического болевого синдрома начинают с ненаркотических анальгетиков и переходят, при необходимости, сначала к слабым, а затем к сильным опиатам по схеме, рекомендованной Комитетом экспертов ВОЗ в 1988 г.:

Схема лечения боли (ВОЗ)

Боль слабая/умеренная – ненаркотические анальгетики.

Боль средней интенсивности – слабые опиоиды.

Интенсивная боль – сильные опиоиды.

Мучительная боль – инвазивные методы обезболивания

Известно, что использование 3–х ступенчатой схемы ВОЗ позволяет достигнуть удовлетворительного обезболивания у 90% пациентов (Enting R.H.et al., 2001).

Для достижения адекватного обезболивания с использованием оптимальных доз препаратов следует соблюдать ряд основополагающих принципов лечения хронической боли у инкурабельных онкологических больных :

– дозу анальгетика подбирать индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болевого синдрома, добиваясь устранения или значительного облегчения боли;

– назначать анальгетики строго «по часам», а не «по требованию», вводя очередную дозу препарата до прекращения действия предыдущей для предупреждения появления боли;

– анальгетики применять «по восходящей», то есть от максимальной дозы слабодействующего опиата к минимальной дозе сильнодействующего;

– предпочтительно применение препаратов внутрь, использование подъязычных и защечных таблеток, капель, свечей, пластыря (фентанил);

– побочные эффекты анальгетиков необходимо предупреждать и в случаях их возникновения проводить адекватное лечение.

Трамадол достаточно часто применяется для лечения как острого (послеоперационного – п/о БС), так и хронического (ХБС) болевого синдрома у онкологических больных.

Трамал целесообразно назначать при неосложненном умеренном ХБС соматического (поражение опухолью или ее метастазами костей скелета, мягких тканей, мышц, кожи, внешних лимфатических узлов) или висцерального (поражение внутренних органов и/или оболочек – плевры, брюшины, внутренних лимфатических узлов) типа.

Трамадол добавляют к терапии НПВП, когда она становится недостаточно эффективной.Наличие разных лекарственных форм дает возможность избрать оптимальную из них для конкретного пациента.В большинстве случаев применимы привычные оральные формы (капсулы, таблетки ретард), а при отсутствии такой возможности (пациенты с дисфагией при раке пищевода, желудка) может быть использован другой неинвазивный способ введения – ректальный.В виде инъекции трамадол при длительном лечении ХБС обычно не используется в силу инвазивности.

Подбор оптимальной дозы препарата начинается с минимальной разовой дозы 50 мг (1 капсула) с целью оценки как анальгетического действия, так и переносимости препарата.При хорошей анальгезии и переносимости сохраняют эту разовую дозу, вводимую 3–4 раза в сутки (с учетом продолжительности анальгезии).При недостаточности обезболивания спустя 40–60 мин.следует принять вторую аналогичную дозу и оценить ее действие.Если спустя 1 час будет достигнуто достаточное обезболивание, то терапию осуществляют разовыми дозами 100 мг до 4 раз в сутки (капсулы или свечи), но более целесообразно рекомендовать больному длительный прием таблеток ретард 150–200 мг 2 раза в сутки, что значительно удобнее (первая доза утром после сна, вторая – вечером перед сном). Дополнительные неопиоидные анальгетики назначают по собственной схеме.

Клиническое исследование трамадола у онкологических больных с ХБС показало, что при исходной умеренной боли препарат всегда вызывает ее устранение .

Комбинация трамадола с ненаркотическими анальгетиками может быть эффективна в течение более или менее длительного периода в зависимости от течения онкологического процесса.Такая терапия (пока она эффективна) более доступна для пациентов, чем лечение наркотиками, учитывая еще не сформировавшуюся систему полноценного обеспечения наркотическими анальгетиками онкологических больных в нашей стране .

Лечение трамадолом обычно хорошо переносится пациентами.При достижении анальгезии улучшается качество жизни – ночной сон, настроение, физическая активность.

По разным данным , побочные эффекты трамадола у онкологических больных наблюдаются примерно в половине случаев и проявляются чаще всего преходящей сонливостью, реже – тошнотой (очень редко рвотой), сухостью во рту.

Среди других острых болевых синдромов (суставных, корешковых, ишемических, спастических и др.) послеоперационный болевой синдром занимает особое место, поскольку связан с острым повреждением тканей и органов пациента разной степени выраженности, сопровождающимся нарушением их функций.

Большую часть оперативных вмешательств в разных областях хирургии составляют операции средней травматичности.Это такие широко распространенные операции, как холецистэктомия, аппендэктомия, грыжесечение, радикальная мастэктомия, тиреоидэктомия, трансвагинальная ампутация шейки матки, некоторые сосудистые вмешательства и др.По сравнению с радикальными внутриполостными эти операции менее травматичны, но могут сопровождаться значительным послеоперационным болевым синдромом.

Нестероидные противовоспалительные препараты (кетопрофен, кеторолак) позволяют добиться безболевого комфорта у большого количества больных , однако их действия не всегда достаточно и к схеме терапии требуется подключение опиоида.Однако традиционные опиоиды (морфин, промедол и др.) для пациентов после таких операций мало подходят, поскольку их применение, особенно в ранний период после общей анестезии, опасно развитием центральной депрессии дыхания и требует наблюдения за больным в условиях отделения реанимации.Между тем по своему состоянию больные после таких операций не нуждаются в госпитализации в отделение реанимации, но им требуется хорошее и безопасное обезболивание.Кроме того, некоторые больные, перенесшие оперативные вмешательства с меньшей инвазией, например по поводу варикозной болезни нижних конечностей, не могут получать НПВП по причине индивидуальной непереносимости, либо вследствие патологии ЖКТ .НПВП могут вызывать гастропатию, изъязвление слизистой желудка, гипокоагуляцию (за счет снижения агрегации тромбоцитов), аллергические реакции.

В этих случаях применение трамадола позволяет решить проблему послеоперационного обезболивания, не подвергая больных излишнему риску (табл.

Основная тенденция клинических исследований последних лет в области послеоперационного обезболивания – использование принципа мультимодальности защиты от боли с акцентом на профилактическую (до нанесения травмы и появления боли) защиту.

Наиболее благоприятные результаты при сочетании трамадола с анальгетиками периферического действия из ряда НПВП или метамизола.Предпочтительным является использование одного из НПВП согласно концепции упреждающей анальгезии, то есть с введением первой дозы перед началом операции и с продолжением терапии этим препаратом после операции в сочетании с трамадолом .

Послеоперационное обезболивание поддерживается плановым применением одного из НПВП в рекомендуемой суточной дозе в сочетании с трамадолом, при этом достигается хорошая анальгезия при активном состоянии оперированных больных без серьезных побочных симптомов, свойственных морфину и промедолу (сонливость, вялость, гиповентиляция легких).Методика послеоперационного обезболивания на основе трамадола в сочетании с одним из анальгетиков периферического действия эффективна, безопасна, позволяет проводить обезболивание пациента в общей палате, без специального интенсивного наблюдения.

Из побочных эффектов трамадола при применении его для послеоперационного обезболивания могут встречаться тошнота, головокружение, сухость во рту, однако эти реакции на являются продолжительными и, как правило, не требуют отмены препарата .

Общим принципом послеоперационного обезболивания следует считать применение комплексного подхода (использование анальгетических средств, действующих на все уровни развития болевой реакции).Благодаря взаимному синергизму или потенцированию при этом можно достичь максимальной эффективности анальгезии без ущерба безопасности, без использования высших доз анальгетиков, при которых максимально проявляются побочные эффекты.Многокомпонентная непрерывная защита пациента от боли позволяет уменьшить риск развития послеоперационных осложнений, обеспечивает стабильность гомеостаза больного.

Прежде всего при составлении плана послеоперационной анальгезии следует придерживаться ряда общих принципов:

– терапия должна быть этиопатогенетической (при спастической природе боли достаточно назначить спазмолитик, а не анальгетик);

– назначенное средство должно быть адекватно интенсивности боли и быть безопасным для пациента , не вызывать выраженных побочных явлений (депрессии дыхания, снижения АД, расстройства ритма);

– продолжительность применения наркотических средств и их дозы должны определяться индивидуально в зависимости от типа, причин и характера болевого синдрома;

– монотерапия наркотиками не должна применяться; наркотический анальгетик в целях увеличения эффективности должен сочетаться с ненаркотическими средствами и адъювантными симптоматическими средствами различного ассортимента .

Помимо применения трамадола в качестве анальгетика, с 1989 г.он используется для купирования мышечного тремора в ближайшем постнаркозном и послеоперационном периодах (Лебедева Р.Н., 1989).

В силу того, что сочетание приема опиоидных анальгетиков с анальгетиками периферического действия (ацетаминофеном, кеторолаком, диклофенаком) показало свою большую эффективность; позволяя уменьшить дозы каждого из вводимых препаратов, создаются и применяются комбинированные препараты , включающие вещества с разными механизмами действия.

Эти комбинированные лекарства обладают преимуществами противовоспалительного и обезболивающего препаратов, сочетание которых приводит к взаимному усилению их фармакологического эффекта.Сравнительно недавно за рубежом была апробирована комбинация ацетаминафена с трамадолом – залдиар (Zaldiar) , выгодно сочетающий особенности их фармакокинетики.

Одна таблетка Залдиара содержит 37,5 мг трамадола и 325 мг ацетаминофена.В результате использования этой комбинации обезболивающий эффект развивается менее чем через 20 мин и длится более 5 часов .

Было проведено четырехнедельное многоцентровое сравнительное исследование применения комбинаций трамадол/ацетаминофен (Залдиар) и кодеин/ацетаминофен у пациентов с хронической болью в спине и болью, обусловленной остеоартрозом. Залдиар продемонстрировал более благоприятный профиль переносимости по сравнению с комбинацией кодеин/ацетаминофен (реже наблюдались такие побочные эффекты, как запоры и сонливость) .

К наиболее распространенным (і 5%) побочным явлениям при применении Залдиара относятся тошнота, головокружение, сонливость, рвота.

Мета–анализ семи рандомизированных двойных слепых, плацебо – контролируемых исследований, в ходе которых 1763 пациента с умеренными или сильными послеоперационными болями получали трамадол в сочетании с ацетаминофеном, показал более высокую эффективность комбинации по сравнению с применением отдельных компонентов .

23–месячное открытое исследование (Alwine L.H., 2000) показало отсутствие обусловленных действием простагландинов побочных эффектов со стороны желудочно–кишечного тракта и почек, отсутствие влияния на агрегацию тромбоцитов и низкую степень лекарственных взаимодействий.

Трамадол (Трамал) занимает особое место среди всех опиоидных анальгетиков, что определяется своеобразием механизма центрального действия и клинической фармакологии.Он отличается от традиционных наркотических анальгетиков морфинового ряда менее выраженным анальгетическим действием, но одновременно и менее выраженными побочными свойствами.В анальгетических дозах он лишен главных опасных свойств морфина и его аналогов – депрессивного действия на витальные функции и способности вызывать опиоидную зависимость.Поэтому он более безопасен, чем другие опиоиды и причислен не к наркотическим, а к сильнодействующим средствам.Трамадол имеет преимущества и перед традиционным опиоидом аналогичной анальгетической потенции – кодеином, принадлежащим к ряду наркотиков и не имеющим столько разнообразных неинвазивных и инъекционной формы.

Все эти особенности трамадола позволяют успешно и широко использовать его для лечения острых и хронических болевых синдромов умеренной интенсивности в разных областях медицины, включая хирургию, онкологию, неврологию и ревматологию, где его роль особенно велика.

Являясь сильнодействующим средством с опиоидной активностью, препарат требует ответственного отношения со стороны врача при лечении неонкологической боли.В то же время рассматриваемый препарат расширяет арсенал средств обезболивания в лечении умеренных послеоперационных болей, умеренных и сильных хронических болевых синдромов при болезнях костно–мышечной системы.Применяемый по строгим показаниям, он может уменьшить страдания больного и обеспечить улучшение качества жизни.

1.Алексеева Л.И.Медикаментозное лечение остеоартроза /РМЖ, Том 10 № 22, 2002;

2.Ананьева Л.П.Анальгетик центрального действия трамадола гидрохлорид (Трамал) / Информационное письмо, Москва 2003;

3.Ананьева Л.П.Применение трамадола гидрохлорида при неонкологической боли / РМЖ, Том 01, № 23, 2003;

4.Бабаян Э.А., Гаевский А.В., Бардин Е.В.Правовые аспекты оборота наркотических, психотропных, сильнодействующих, ядовитых веществ и прекурсоров. М.МЦФЭР, 2000, 438 с;

5.Брюзгин В.В.Лечение хронической боли у онкологических больных / Материалы IV Российской онкологической конференции 21–23 ноября 2000 года;

6.Бунятян А.А., Трекова Н.А., Осипова Н.А., Манукян Л.М., Фоломеев М.Ю. Анальгетик Трамал в лечении острой и хронической боли у 2000 амбулаторных больных.

7.Буров Н.Е.Анальгезия послеоперационного периода./РМЖ, Том 11, № 21, 2003;

8.Гельфанд Б.Р., Гриненко Т.Ф., Кириенко П.А.Предоперационная подготовка, анестезиологическое обеспечение и интенсивная терапия / в кн.«Руководство по неотложной хирургии органов брюшной полости».под ред.Савельева В.С.«Триада – Х», Москва.2004, – 640 с., С 69–102;

9.Гельфанд Б.Р., Кириенко П.А., Леванович Д.А., Борзенко А.Г.Сравнительная оценка эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых для послеоперационного обезболивания./ Вестник интенсивной терапии, 2002, №4, с.83–88;

10.Гологорский В.А., Гриненко Т.Ф.Анестезиологическое обеспечение флебохирургии / в кн.«Флебология» под ред.Савельева В.С., Москва, «Медицина» , 2001: 664 с, С 164 –174;

11.Лебедева Р.Н., Бондаренко А.В., Никода В.В.«Опыт клинического применения Трамала у больных в раннем послеоперационном периоде.» Мат.симп.«Клинический опыт лечения боли анальгетиком ТРАМАЛОМ», г.Новосибирск, 1994, стр.4–5.;

12.Исакова М.Е.Проблема боли в онкологии./ РМЖ, Том 8, № 17, 2000;

13.Кириенко П.А., Мартынов А.Н., Гельфанд Б.Р.Современная идеология и методология послеоперационной анальгезии / в кн.«50 лекций по хирургии» под редакцией В.С.Савельева, «Триада – Х», Москва, 2004 – 752 с; С 722 – 737;

14.Лебедева Р.Н., Никода В.В.Фармакотерапия острой боли.М.АИР АРТ, 1998, с.7 – 39.;

15.Новиков А.В., Яхно Н.Н.Невропатическая боль.Патофизиологические механизмы и принципы терапии./РМЖ, Том 9, № 7–8, 2001;

16.Осипова Н.А.Трамадол (Трамал) в лечении острых и хронических болевых синдромов /РМЖ, Том 01, № 4, 2003;

17.Осипова Н.А., Абузарова Г.Р.Лечение хронической боли у инкурабельных онкологических больных в домашних условиях.Врач, 2002, № 4, с.7 – 9.;

18.Осипова Н.А., Новикова Г.А., Березнев В.А., Лосева Н.А.«Анальгетический эффект трамадола при хронической боли у больных раком.» Мат.симп.«Клинический опыт лечения боли анальгетиком ТРАМАЛОМ».г.Новосибирск, 1994, стр.8–9.;

19.Осипова Н.А.Трамадол (Трамал) в лечении острых и хронических болевых синдромов /РМЖ, Том 01, № 4, 2003;

20.Осипова Н.А., Новиков Г.А., Прохоров Б.М., Лосева Н.А., Соколенов А. С., Абузарова Г.Р.Трамал в амбулаторной терапии хронической боли у онкологических больных.Новые лекарственные препараты, 1997, Вып.7, с.3 – 01;

21.Осипова Н.А., Новиков Г.А., Прохоров Б.М.Хронический болевой синдром в онкологии.

22.Осипова Н.А., Новиков Г.А.Болевые синдромы в онкологической клинике.В кн.«Избранные лекции по клинической онкологии», М.2000, с.213 – 226.;

23.Осипова Н.А., В.А.Береснев, В.В.Петрова Мультимодальная системная фармакотерапия послеоперационного болевого синдрома / Consilium medicum том 3, №9.2001;

24.Осипова Н.А..Порядок и сроки назначения наркотических анальгетиков.// Методические указания.М.2001;

25.Осипова Н.А., Петрова В.В., Ветшева М.С.и др.Синтетические опиоиды в онкохирургии.//Пособие для врачей.М.1997.;

26.Чичасова Н.В., Иголкина Е.Л., Насонов Е.Л., Фоломеев М.Ю.Применение трамадола (Трамала) в ревматологической практике.Клин.Фармакология и терапия, 1999.–N8 (1).–с.69–72;

27.Чичасова Н.В.Синдром фибромиалгии: клиника, диагностика, лечение./ РМЖ, Том 6, № 18, 1998;

28.Чичасова Н.В., Иголкина Е.В.Особенности лечения хронических болевых синдромов/ РМЖ, Том 11, № 7, 2003;

29.Чичасова Н.В., Иголкина Е.В., Фоломеев М.Ю., Репаш Ч., Насонов Е.Л.«Трамал в лечении больных с синдромом первичной фибромиалгии» Тер.Архив, 1994, № 5, стр.59–61;

30.Alwine LH.Long–term (2 years) analgesic efficacy of tramadol / acetaminophen tablets.Annals of the Rheumatic diseases.Annual European Congress of Rheumatology 2000; Vol.59 : p.136 .

31.Barth H., Durra S., Giertz H., Goroll D., Flohe L.Long – term administration of the centrally acting analgesic Tramadol did not induce dependence of tolerance.Pain, 1987 b, suppl.4, Abstract № 439, p.231.;

32.Breedveld F.«Pharmacological approaches to pain management in musculoskeletal diseases: choices and rational combination.» In: «Pain in musculo skeletal diseases: New concepts for an age–old question», Excerpta Medica Asia, Hong Kong, 1998, P.7–9;

33.Drugs.Reprint, (Focusion Tramadol).Aug.1993, V.46, № 2, p.313 – 340.;

34.Edwards J.E., McQuay H.J., Moore R.Individual patient data meta–analysis of single–dose oral tramadol plus acetaminophen in acute post–operative pain./ Journal of Pain Symptom Management 2002: 23: 121–130;

35.Garcia–Rodriguez L., Hernander–Diaz S., «Risk of gastrointestinal toxicity associated with individual anti–inflammatory drugs» Lancet, 2001, 355: 769–772;

36.Galer В.The Clinical Handbook of Neuropathic Pain.Education Program Syllabus.American Academy of Neurology 52 Annual Meeting.April 29–May 6, 2000. USA;

37.Liao S., Hill J.F., Nayak R.K.Pharmacokinetics of tramadol following single and multiple oral doses in man.Pharmaceutical.Research, 1992, 9 Suppl., p.308, Abstract № PPDM 8206;

38.Medve R.A., Wang J., Karim R.Tramadol and acetaminophen tablets for dental pain./ Anesthesia progress 2001; 48: 79 – 81;

39.Mullican W.S., Lacy J.R.Tramadol | acetaminophen combination tablets and codeine capsules for the management of chronic pain: a comparative trial / Clinical Therapeutics 2001, 23, 1429–1445;

40.Preston K.L., Jasinski D.R., Testa M.Abuse potential and pharmacological comparison of Tramadol,Morphine and Pethidine.Drug and Alcohol Dependence, 1991, 27, p.7 – 17.;

41.Rauck R.L., Ruoff G., McMillen J.«Comparison of tramadol and acetaminophen with codein for long–term pain management in elderly patients.» Curr.Ther.Res., 1994, Vol.55: 1417–1431;

42.Richter W., Barth H., Flohe L., Giertz H.Clinical investigation on the development of dependence during oral therapy with Tramadol.Arzneimittel–Forchung / Drug Research 1985, 35, p.1742 – 1744;

43.Sandrini G.Nappi G., Bussone G., Grazzi L., Puca F., Genco S., Stemieri E., Pim A.TRAMADOL IN THE TREATMENT OF TENSION HEADACHE: A CONTROLLED TRIAL VS PLACEBO | Pain in Europe III.EFIC 2000, Nice, France, September 26–29, 2000. Abstracts book, p.62, 289, 308, 314;

45.Schnitzer TJ, Kaniin N, Olson WH.Tramadol allows reduction of naproxen dose among patients with naproxen–responsive osteoarthritis pain: a randomized, double blind, placebo controlled trial.Arthritis Rheum 1999, 42:1370–77;

46.«Ultram (tramadol HCI) prescribing information.» Raritan NJ: McNeil Pharmaceutical, 1995;

47.WHO Expert Committee on Drug Dependence: Twenty fifth Report.Series 775. WHO, Geneva, 1989;

48.Wolfe M., Lichtenstein D.R., Sinhg G «Gastrointestinal toxicity of nonsteroidal anti–inflammatory drugs» N.Engl.J.Med., 1999,–1899.

Трамадол – это синтетический анальгетик, относится к группе опиоидных средств, оказывает действие на центральную нервную систему и спинной мозг, вызывая гиперполяризацию мембран и тормозя проведение болевых импульсов.

Дает мощный анальгезирующий эффект, длящийся долгое время. Активизирует опиатные рецепторы в мозгу и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение и стабилизирует концентрацию катехоламинов в центральной нервной системе.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Трамадол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Трамадол можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность. Состав (1 табл.):

• активное вещество: трамадола гидрохлорид 100 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 100 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 295 мг; магния стеарат (магний стеариновокислый) - 5 мг.

Клинико-фармакологическая группа: опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия.

От чего помогает Трамадол?

Показанием к применению лекарственного препарата Трамадол являются сильные болевые ощущения, связанные с:

• проявлением невралгии;
• постоперационным периодом;
• ростом злокачественных образований в организме;
• физическими травмами (главным образом, переломами);
• обострением внутренних болезней, в первую очередь, заболеваний сосудистой и воспалительной этиологии;
• различными диагностическими и терапевтическими процедурами.

Также показанием к применению таблеток Трамадол может стать сильный непрекращающийся кашель.

Фармакодинамика

Трамадол – опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и к-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-опиоидным рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгезирующее действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Трамадол обладает противокашлевым действием. В терапевтических дозах не угнетает дыхание и практически не влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.

При продолжительном применении Трамадола может развиться толерантность к его действию. Действие медикамента развивается спустя 15-30 минут после применения, продолжительность обезболивающего действия – до 6 часов.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Трамадол следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды или таблетку растворяют в одном стакане воды. Препарат принимают независимо от приема пищи.

• Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза – 1 таб. (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 таб.; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таб.). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу Трамадола 400 мг (8 таб.).
• Не следует назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет.

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Для обезболивания следует выбирать минимальную эффективную терапевтическую дозу. Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Если необходимо длительное лечение трамадолом, следует тщательно и регулярно через короткие промежутки времени оценивать состояние пациента и оправданность дальнейшего приема препарата.

Противопоказания

Трамадол по инструкции противопоказано применять:

1. Одновременно с ингибиторами МАО;
2. Во время беременности;
3. При наличии риска суицида;
4. При склонности к злоупотреблению психоактивными веществами;
5. В педиатрии: до 14 лет – для приема внутрь, до 1 года – для парентерального введения;
6. При грудном вскармливании (для длительного применения, но прерывать кормление грудью при однократном применении лекарства не следует);
7. При отравлении алкоголем, снотворными лекарствами, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными медикаментами;
8. При гиперчувствительности к активному (трамадола гидрохлориду) или вспомогательным компонентам Трамадола.

С особой осторожностью назначают анальгетик людям с внутричерепной гипертензией, наркоманией, черепно-мозговой травмой, спутанностью сознания, абдоминальными болями неясной этиологии и эпилептическим синдромом.

Побочные эффекты

Применение Трамадола (отзывы пациентов это подтверждают) может спровоцировать возникновение нежелательных реакций:

• Наиболее часто встречающимися побочными эффектами Трамадола являются расстройства, возникающие со стороны пищеварительного тракта и ЦНС. При приме препарата в терапевтических дозах они отмечаются примерно в каждом третьем-двадцатом случае из ста.
• Нежелательные реакции, отмечающиеся примерно в 5% случаев – это тошнота, головокружения, запоры, повышенная сонливость, головные боли, рвота, зуд, диарея, астения, усиление потоотделения, одышка, повышение сухости во рту.

Длительное применение препарата вызывает зависимость. При резкой отмене, проявляется синдром «отмены».

Беременность и лактация

При беременности следует избегать длительного применения Трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде. При необходимости приема в период лактации следует учитывать, что Трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Аналоги

Аналоги Трамадол по действующему веществу:

• Протрадон;
• Синтрадон®;
• Трамадол Ланнахер;
• Трамадол ретард;
• Трамадол ШТАДА;
• Трамадол-Акри;
• Трамадол-ГР;
• Трамадол-Плетхико;
• Трамадол-ратиофарм;
• Трамадол-Словакофарма;
• Трамадола гидрохлорид;
• Трамаклосидол;
• Трамал® ретард;
• Трамал®;
• Трамолин;
• Трамундин ретард.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Инструкция по применению:

Трамадол – опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия.

Форма выпуска и состав

• раствор для инъекций: бесцветный, прозрачный (по 1 и 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, 5 ампул в контурной ячейковой или контурной пластиковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 20, 50 или 100 упаковок);
• суппозитории ректальные: торпедообразной формы, с гладкой поверхностью, белого цвета, со слабым запахом (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
• капсулы: желатиновые твердые, размер и цвет варьируется в зависимости от производителя; содержимое – порошок почти белого или белого цвета (по 5, 6, 7, 8 и 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 упаковок; по 5, 6, 7, 8, 10, 20, 30, 40 и 50 шт. в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 контейнеров; по 5, 6, 7, 8, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в полимерных флаконах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 флаконов);
• таблетки: круглые, плоские, со слегка шероховатой поверхностью, белого цвета со слабо заметными вкраплениями, с фаской, с риской (таблетки 100 мг), возможен характерный запах земляники (таблетки 50 мг – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 блистеров; по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки; таблетки 100 мг – по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. во флаконах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 флаконов; по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в контейнерах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 контейнеров);
• капли для приема внутрь: прозрачный, бесцветный или слегка коричневатый раствор с характерным запахом аниса и мяты (по 10, 20, 50 и 100 мл в темных стеклянных флаконах-капельницах, в картонной пачке 1 флакон).

Активное вещество – трамадола гидрохлорид:

• 1 мл раствора – 50 мг;
• 1 суппозиторий – 100 мг;
• 1 капсула – 50 или 100 мг;
• 1 таблетка – 50 или 100 мг;
• 1 мл капель – 100 мг.

Вспомогательные вещества:

• раствор: натрия ацетат, вода для инъекций;
• суппозитории: твердый жир, глицерол (моно-, ди-, три) алканоат;
• капсулы: натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; состав оболочки – желатин, титана диоксид, красители;
• таблетки: кремния оксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, сахарин натрия, макрогол 4000, кросповидон, лактоза, ароматизатор;
• капли: вода очищенная, натрия сахаринат дигидрат, пропиленгликоль, глицерол, сахароза, полисорбат, калия сорбат, ароматизатор анисовый, ароматизатор мяты перечной.

Показания к применению

Трамадол – средство для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе болей у онкологических больных, болей при травмах и в послеоперационном периоде.

Также препарат применятся для обезболивания при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.

Противопоказания

• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, алкоголем);
• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• в качестве препарата для лечения синдрома отмены, развившегося вследствие применения опиоидов;
• склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;
• суицидальные наклонности;
• эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
• одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) и 2 недели после их отмены;
• детский возраст до 1 года – для пероральных капель, до 14 лет – для остальных лекарственных форм;
• беременность и лактация (за исключением жизненно необходимых случаев);
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим опиоидам.

С осторожностью и под строгим врачебным контролем Трамадол применяют в следующих случаях:

• нарушение функции почек и/или печени;
• нарушения сознания различного генеза;
• черепно-мозговые травмы;
• повышенное внутричерепное давление;
• эпилепсия;
• судороги;
• лекарственная зависимость к опиоидам;
• боли в брюшной полости неустановленного генеза (так называемый острый живот);
• склонность к формированию зависимости (алкоголизм, наркотическая или лекарственная зависимость);
• одновременное применение трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (некоторых антидепрессантов и средств, снижающих аппетит), прочих трициклических соединений, противомигренозных препаратов (триптанов), наркотических анальгетиков, нейролептиков и других средств, снижающих порог судорожной активности.

Способ применения и дозировка

Трамадол применяется по назначению врача. Способ применения, режим дозирования и продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от клинической картины, выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента.

Препарат не следует применять дольше, чем это терапевтически необходимо.

Раствор для инъекций

Трамадол вводят медленно внутривенно, внутримышечно или подкожно.

При отсутствии иных предписаний подросткам от 14 лет и взрослым назначают 50–100 мг в 1-2 мл раствора для инъекций однократно. Если удовлетворительная анальгезия не наступает, через 30–60 минут вводят дозу 50 мг.

Высокую дозу (100 мг) в качестве начальной применяют при сильных болях.

Суточная доза обычно составляет 400 мг. Как правило, ее достаточно для купирования боли.

Для онкологических больных могут применяться более высокие дозы.

У пациентов с заболеваниями почек и печени, у пожилых людей в возрасте от 75 лет выведение трамадола гидрохлорида может замедляться, поэтому может потребоваться увеличение интервала между введениями препарата.

Суппозитории для ректального применения

Подросткам от 14 лет и взрослым обычно назначают по 1 суппозиторию до 4 раз в сутки.

Пожилым людям, пациентам с нарушениями функции почек/печени при острых болях можно применять по 1 суппозиторию, но при длительном лечении следует увеличить интервалы между введениями.

Капсулы и таблетки

В этих лекарственных формах Трамадол следует принимать внутрь: проглатывать не разжевывая с достаточным количеством жидкости вне зависимости от приемов пищи. Таблетки можно растворить в ½ стакана воды непосредственно перед приемом.

Начальная доза для подростков от 14 лет и взрослых составляет 50 мг. Если в течение 30–60 минут эффект отсутствует, можно принять еще 50 мг.

При сильных болях однократная доза может составлять 100 мг.

Максимальная суточная доза – 400 мг.

Капли для приема внутрь

В форме капель Трамадол следует принимать внутрь с небольшим количеством жидкости либо с сахаром. Прием пищи на эффективность препарата не влияет.

Подросткам от 14 лет и взрослым назначают по 20 капель (50 мг). Если через 30–60 минут эффект отсутствует, можно принять еще 20 капель. Максимальная суточная доза составляет 160 капель (400 мг). Интервалы между приемами – 4–6 часов.

Для детей 1–14 лет разовая доза – 1–2 мг/кг.

Примерные дозировки для детей в зависимости от возраста и массы тела:

• 1 год (10 кг) – 4–8 капель;
• 3 года (15 кг) – 6–12 кап.;
• 6 лет (20 кг) – 8–16 кап.;
• 9 лет (30 кг) – 12–24 кап.;
• 12–14 лет (45 кг) – 18–36 кап.

1 капля соответствует примерно 2,5 мг трамадола гидрохлорида.

Пациентам с нарушениями функции почек/печени и людям преклонного возраста следует увеличить интервал между приемами препарата.

Флакон снабжен защитным колпачком (защита от детей). Для его открытия следует надавить на крышечку и повернуть ее слева направо.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: синкопе, ортостатическая гипотензия, тахикардия, коллапс;
• со стороны нервной системы: нарушение когнитивной функции, спутанность сознания, повышенная утомляемость, неустойчивость походки, нарушение координации движений, слабость, парестезии, заторможенность, нарушение сна, сонливость, головокружение, амнезия, потливость, депрессия, головная боль, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (спазмы мышц, тремор, эмоциональная лабильность, тревожность, ажитация, галлюцинации, нервозность, эйфория), судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах либо при одновременном применении антипсихотических средств);
• со стороны органов чувств: нарушения вкуса и зрения;
• со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи, дизурия;
• со стороны пищеварительной системы: затруднение при глотании, сухость во рту, абдоминальные боли, метеоризм, запор, рвота, диарея, тошнота;
• со стороны дыхательной системы: диспноэ;
• аллергические реакции: зуд, крапивница, буллезная сыпь, экзантема;
• прочие: нарушение менструального цикла; при длительном применении – лекарственная зависимость; при резком прекращении лечения – синдром отмены.

Симптомы передозировки: депрессия дыхательного центра, рвота, судороги, миоз, апноэ, коллапс, кома. Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы и дыхания; опиатоподобные эффекты купируют налоксоном, судороги – бензодиазепином.

Особые указания

Во время лечения запрещено употреблять алкоголь.

Трамадол не следует применять в комбинации с наркотическими анальгетиками, поскольку сложно предсказать эффект их взаимодействия.

Действие трамадола гидрохлорида может быть слабее у пациентов, длительно получающих карбамазепин.

Во время лечения необходимо воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных работ, требующих повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие

• диклофенак, мидазолам, индометацин, диазепам, фенилбутазон, нитроглицерин, флунитразепам: отмечается фармацевтическая несовместимость;
• этанол и средства, угнетающие центральную нервную систему: усиливается их действие;
• хинидин: повышается плазменная концентрация трамадола, снижается концентрация его метаболита (моно-О-десметилтрамадола);
• индукторы микросомального окисления (включая барбитураты и карбамазепин): уменьшается выраженность анальгетического эффекта трамадола и длительность его действия;
• барбитураты: при длительном применении возможно развитие перекрестной толерантности;
• анксиолитики: усиливается выраженность анальгетического эффекта препарата;
• ингибиторы МАО, нейролептики, прокарбазин, фуразолидон: снижается судорожный порог, вследствие чего возможно развитие судорог, возрастает риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем;
• налоксон: устраняется анальгезия трамадола, ослабляется угнетение дыхания;
• налтрексон: может снижаться анальгетический эффект препарата;
• ингибиторы изофермента CYP2D6 (например, амитриптилин, пароксетин, флуоксетин): снижается метаболизм трамадола;
• ингибиторы изофермента CYP3A4 (эритромицин, кетоконазол): угнетается метаболизм трамадола и его активного О-деметилированного метаболита;
• антагонисты 5-ИТЗ-серотониновых рецепторов: уменьшают эффект трамадола (в случае применения такой комбинации при лечении послеоперационных болей следует увеличить дозу трамадола);
• производные кумарина (в т. ч. варфарин): возможно увеличение показателей протромбинового времени, развитие кровотечения и подкожных кровоизлияний;
• агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (например, пентазоцин, налбуфин, бупренорфин): возможно снижение анальгетического эффекта трамадола;
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин, флувоксамин, циталопрам, сертралин, эсциталопрам), ингибиторы моноаминоксидазы, наркотические анальгетики, некоторые антидепрессанты и средства, снижающие аппетит, трициклические антидепрессанты, противомигренозные препараты (триптаны), прочие трициклические соединения (например, прометазин), нейролептики и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности: повышают риск развития судорог, возможно развитие серотонинового синдрома (повышенное потоотделение, лихорадка, спутанность сознания, гиперрефлексия, атаксия, диарея, возбуждение, миоклонические судороги).

Аналоги

Аналогами Трамадола являются:

• растворы для инъекций – Трамадол-Ратиофарм, Трамаклосидол, Трамадол-Плетхико, Трамадол Ланнахер;
• суппозитории – Трамал , Трамадол Ланнахер;
• капсулы – Традол, Трамадол-ГР, Трамадол-Ратиофарм, Трамадол Штада;
• таблетки – Трамадол-Ратиофарм, Трамадол Ретард, Трамадол Ланнахер, Трамаклосидол;
• капли для приема внутрь – Трамал, Трамадол Штада, Трамадол Ланнахер, Трамадол-Ратиофарм.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги.

Сроки годности:

• раствор – 5 лет при температуре 15–25 °С;
• суппозитории – 3 года при температуре до 30 °С;
• таблетки и капсулы – 5 лет при температуре до 25 °С;
• капли для приема внутрь – 3 года при температуре до 25 °С.

Трамадол – наркотический анальгетик, который используется для снижения болей при серьезных травмах и опухолях. Препарат быстро устраняет болевой синдром, но является менее эффективным, чем морфин.

Форма выпуска

Трамадол в основном выпускается как раствор для инъекций. Производятся и другие формы препарата (таблетки, капсулы, ректальные свечи), однако они хуже усваиваются организмом, а потому реже используются в медицинской практике.

Раствор для инъекций Трамадол расфасован в стеклянные стерильные флаконы, скрытые в картонной упаковке.

Действие препарата

Инъекции «Трамадол» обладают эффектом опиумного анальгетика. Они производят следующий эффект на организм пациента:

• затормаживает проведение болевых импульсов по нервной системе;
• открывает каналы кальция и калия;
• увеличивает воздействие успокоительных препаратов;
• активирует рецепторы опиоидного типа в головном и спинном мозге.

Важно! Комплексное воздействие помогает почти полностью избавиться от болей, ведь поддается влиянию опиумного анальгетика даже спинной мозг.

Из-за сильного наркотического воздействия препарат включен в первоочередный список по контролю медикаментов в Российской Федерации.

Состав вещества

Для изготовления используются вспомогательные вещества, применяющиеся для создания раствора для инъекций, и основной активный компонент – гидрохлорид трамадола.

Фармакокинетика

Вещество абсорбируется клеточными тканями на 90%. Из числа впитавшегося гидрохлорида трамадола усваивается только 68%. При постоянном использовании препарата организм начинает лучше воспринимать препарат и усваивать большие дозы вещества.

Медикамент проникает через плацентарный барьер и воздействует на эмбрион, поэтому применение при беременности проводится с особой осторожностью. Активное вещество также на 0,1% попадает в грудное молоко кормящих матерей.

В конце пути вещество выводится при помощи почек, около 35% гидрохлорида трамадола при этом удаляются в неизменном от первоначального вида.

В целом анальгетический эффект сохраняется не более 4-8 часов, после чего требуется повторная инъекция препарата.

Показания к применению препарата

Трамадол предназначен для борьбы с сильными болями. Поэтому назначать его могут при любых сильно проявляющихся болевых ощущениях. Основные сферы применения:

• обезболивание во время проведения операций;
• снижение неприятных ощущений при эндоскопии;
• борьба с болевым синдромом при злокачественных опухолях, раке;
• снижение чувствительности хронически воспаленной области;
• лечение гнойных воспалений, сопровождающихся сильными болями;
• устранение болевых ощущений у пациентов, перенесших серьезную травму;
• любые другие ситуации, когда лечебная или диагностическая процедура сопровождается яркими болевыми ощущениями.

Так как вещество считается наркотическим и его отпуск строго контролируется в РФ, нельзя использовать анальгетик при любых слабых болях. «Трамадол» направлен на избавление от сильных болевых ощущений, которые существенно снижают качество жизни, вызывают бессонницу, моральное и нервное истощение.

Способ применения раствора для инъекций

Дозировку в первую очередь должен определять лечащий врач, который назначил пациенту данный препарат. Размер ежедневной дозы препарата зависит от следующих факторов:

• вес пациента;
• возраст;
• уровень чувствительности к болевым ощущениям;
• степень охватывающих его болей.

Важно! Чем выраженнее боли и чем тяжелее пациенту с ними справиться, тем выше будет дозировка Трамадола.

Курс терапии и ее длительность также выбирает врач. Не следует нарушать данные им рекомендации, так как это может обернуться побочными эффектами или снижением эффективности лечения.

Вводить препарат можно:

• подкожно;
• внутривенно (при этом нажимать на шприц нужно медленно);
• внутримышечно.

Чтобы правильно провести инъекции, необходимо обладать минимальными медицинскими навыками.

Если врач не прописал пациенту иной курс препарата, следует придерживаться следующей инструкции по применению уколов Трамадол:

1. Использовать в качестве начальной дозы 50-100 мг (это соответствует 1-2 мл раствора).
2. Если эффект от применения вышеуказанной дозировки оказался недостаточным, то повысить дозу. Повторно (не ранее чем через 60 минут) следует ввести еще 1 мл раствора для инъекций.
3. В течение дня можно использовать до 400 мг (8 мл раствора), если сниженные дозировки не позволяют полностью избавиться от болей. Тогда начальной дозой препарата является 100 мг.
4. Если препарат применяется для пожилых пациентов, то интервал между приемами вещества должен быть выше 60 минут. Это связано с тем, что обмен веществ у пожилых людей замедляется, из-за чего при часто введении анальгетика может возникнуть передозировка.
5. При лечении онкологических заболеваний разрешается дозировка более 400 мг в день, но только с разрешения специалиста.

Противопоказания к применению

Медикамент обладает рядом противопоказаний к применению. Основной запрет – возраст до 14 лет. Дети плохо переносят опиумные анальгетики, у них быстрее развивается зависимость, которая может вылиться в серьезные нарушения здоровья.

Другие противопоказания:

• применение ингибиторов МАО во время использования анальгетика или за 2 недели до его назначения;
• аллергические реакции, характерные при применении опиумных препаратов;
• риск угнетения дыхания при бронхиальной астме и ей подобных состояниях;
• дисфункции печени и почек тяжелой степени;
• нарушения ЦНС.

Строго запрещено назначать препарат, если пациент недавно перенес отравление снотворными препаратами, наркотиками или алкогольными напитками.

Побочные эффекты от использования Трамадола

Так как медикамент опиумный, список побочных эффектов на организм пациента довольно обширен. Основные проблемы, которые могут возникнуть в ходе использования анальгетика:

1. Повышенная потливость организма. Выражается даже при умеренной двигательной активности.
2. Спутанность сознания, заторможенность или ускорение мыслей.
3. Головные боли и мигрени продолжительного характера.
4. Повышенная стимуляция нервной системы, которая выражается целым рядом побочных эффектов – треморов рук, спутанной речью, ярко выраженными эмоциями, эффектом эйфории.
5. Быстрая утомляемость даже при выполнении элементарных действий.
6. Склонность к постоянной сонливости (если не наблюдается обратный эффект – гипервозбужденность).
7. Бессонница.
8. Неправильная координация движений, конечностей.
9. Приступы учащенного сердцебиения.
10. Тошнота, переходящая в рвоту.
11. Диарея и другие временные расстройства ЖКТ.
12. Депрессивные или маниакальные состояния.
13. Нарушения памяти: амнезия, при которой плохо запоминаются текущие события.
14. Аллергические реакции – зуд кожи, покраснение, возникновение сыпи и крапивницы.
15. Дисфункции зрительного и вкусового восприятия, в том числе галлюцинации; иногда – нарушение осязательного восприятия.
16. Нарушения выведения мочи: недержание, болезненное мочеиспускание и т.п.
17. Изменение менструального цикла. Смещение либо полное отсутствие менструации (временное).

В связи с обширным рядом побочных эффектов, Трамадол назначается только тогда, когда польза от применения препарата превышает возможный вред. Как яркий пример – случаи, когда резкие онкологические боли не позволяют передвигаться, работать и даже употреблять пищу.

В случае длительного применения препарата, что не рекомендовано при болях среднего уровня, может развиться наркотическая зависимость. Она выражается целым рядом типичных симптомов – раздражительность, нарушения сна, повышенная потливость, ломка и т.п. Во время применения Трамадола нужно постоянно следить за состоянием пациента и стараться избегать возникновения зависимости.

Допустимость применения препарата при беременности и грудном вскармливании

Врачи допускают использование медикамента и при вынашивании ребенка, и при грудном вскармливании малыша. Однако и в том, и в другом случае важно соблюдать осторожность.

В меньшей мере Трамадол воздействует на ребенка при кормлении грудью. Тогда процент вещества, который поступает к малышу, не превышает 0,1%. Однако и этот процент может отрицательно повлиять на состояние ребенка. Если замечены аллергические реакции при отсутствии прикорма, явные нарушения работы нервной системы (бессонница, апатия или повышенная активность), важно обратиться к специалисту.

При беременности использовать препарат не рекомендуется, ведь он в малых дозах попадает в область плаценты и может вызвать привыкание у эмбриона. Допускается короткий курс препарата, если боли вызывают у матери сильный стресс, еще более опасный для ребенка.

Взаимодействие с алкоголем

• галлюцинаций;
• нарушений сознания;
• нарушений координации;
• гипертензии;
• повышенной нервной возбудимости;
• и другим эффектам, которые свойственны человеку в состоянии алкогольного или наркотического опьянения.

Если пациент использует жизненно важные препараты на основе спирта, рекомендуется по возможности заменить их на бесспиртовые аналоги. Если сделать это нельзя, необходимо обратиться за консультацией к врачу, прописавшему препарат, или к аналогичному специалисту. Он может принять одно из следующих решений:

• временно снизить дозировку препарата на основе спирта;
• уменьшить количество приемов препарата в месяц;
• временно отменить медикамент, заменив его аналогичным.

Полностью отменять важные медикаменты нельзя, так как это может привести к резкому ухудшению здоровья и даже дает риск летального исхода.

Если пациент, которому прописаны уколы Трамадола, склонен к алкоголизму, очень важно следить за его поведением и не позволять употреблять спиртное.

Взаимодействие с другими препаратами

Нельзя использовать одновременно с препаратами, которые угнетают ЦНС (седативными). Трамадол вызывает усиление седативного эффекта, особенно если в составе препарата есть этанол.

Также нельзя применять одновременно с Хинидином, так как этот препарат может вызывать увеличение концентрации Трамадола и передозировку.

При постоянном использовании наркотического анальгетика одновременно с барбитуратом возможно снижение эффективности и того, и другого препаратов.

Употребление при вождении

Не рекомендуется использовать препарат, если пациент собирается сесть за руль или скоро будет выполнять опасные для жизни действия (взаимодействовать с режущими станками на заводах и т.п. действия). В период применения медикамента рекомендуется взять больничный, отказаться от умственной профессиональной деятельности и от тяжелого труда, требующего мелкой моторики и внимания.

При использовании медикамента снижаются:

• скорость реакции;
• уровень сосредоточенности;
• координация движений;
• мелкая моторика рук.

Передозировка

Достичь состояния передозировки можно, если употребить более 8 мг препарата на один килограмм массы тела. Так, максимально допустимая дозировка в 400 мг, которая применяется при болевых ощущениях средней степени тяжести, противопоказана пациентам с весом до 50 кг: она может вызвать передозировку.

При соблюдении указанных специалистом дозировок привести к передозировке может только слишком частое введение препарата. Особенно это касается пожилых людей, у которых длительность выведения медикамента из организма повышенная (более 8 часов).

Медикамент не сразу приводит к максимальной степени передозировки, поначалу можно вообще не заметить симптомы нарушения. В зависимости от того, насколько была превышена допустимая доза, развиваются симптомы трех стадий отравления:

1. Первая стадия. Выражается типичными симптомами отравления: тошнота и повышенное потоотделение, снижение частоты сердцебиения и снижение артериального давления. Редко возникает легкий жар. Пациент может замечать у себя головокружение, головные боли, «мушки» — черные точки, помутнения зрения.
2. Вторая стадия. Начинаются нарушения дыхания. Пациент дышит поверхностно, тяжело. Сердцебиение продолжает ухудшаться, наблюдается сужение зрачков. Возникают сильные боли в области живота. Может появиться диарея. Передвигаться становится тяжело, заметно сильное замедление реакций организма.
3. Третья стадия. Могут проявиться судороги и другие симптомы эпилепсии, часто возникает отек легких или гортани. Начинается удушье или спазм легких, которые могут привести к потере сознания. Угнетение ЦНС часто заканчивается комой. Если не помочь пациенту, может наступить смертельный исход.

Данная передозировка не компенсируется при помощи промывания желудка. При обнаружении симптомов превышения допустимой дозы необходимо обратиться к врачу, чтобы тот быстро компенсировал опасное состояние при помощи детоксикации и специальных медикаментов.

Так как передозировка грозит впадением в кому и смертью, необходимо тщательно соблюдать предписания врача и осторожно отмерять необходимую дозу препарата. Особенно это касается пожилых людей. Им нельзя просто следовать инструкции в упаковке: важно посетить специалиста, чтобы тот профессионально и индивидуально назначил курс терапии.

Аналоги препарата

Препарат можно сменить на схожие наркотические анальгетики. Применение ненаркотических обезболивающих при сильных болях не оправдано.

Возможные аналоги:

• Трамал;
• Протрадон;
• Синтрадон;
• Трамолин;
• Трамундин ретард;
• Трамолин ретард.

Заменить Трамадол на аналоги можно только с разрешения врача.

Можно также использовать разные формы препарата:

• капсулы;
• таблетки;
• раствор для внутреннего употребления.

Если делать постоянные инъекции неудобно, можно заменить форму выпуска на одну из вышеперечисленных. Но для этого нужно вновь посетить врача и попросить рецепт, иначе препарат не продадут даже при наличии предписания на покупку ампул.

При смене формы выпуска препарата нужно учесть, что степень усвоения разных вариантов препарата различная. Поэтому и дозировка несколько отличается. Все необходимые изменения в рецепте сделает врач.

Условия хранения, срок годности и отпуск из аптек

Препарат отпускается строго по рецепту. Покупка без рецепта или по поддельным рецептам преследуется по закону.

Условия хранения – при температуре до 20 градусов, в сухом и темном месте. Желательно не вынимать ампулы из упаковки. Хранить в дали от детей.

Срок годности – 2 года.