Левофлоксацин – высокоэффективный препарат для лечения инфекционных болезней. Левофлоксацин от цистита Срок годности и условия отпуска из аптек

Левофлоксацин – синонимы

У глазных капель Левофлоксацин имеются следующие препараты-синонимы:

• Офтаквикс – капли для глаз;
• Сигницеф – капли для глаз;
• Л-Оптик Ромфарм – капли для глаз.

Таблетки и раствор для инфузий Левофлоксацин имеют следующие препараты-синонимы на отечественном фармацевтическом рынке:

• Виталецин – таблетки;
• Глево – таблетки;
• Ивацин – раствор для инфузий;
• Лебел – таблетки;
• Леволет Р – таблетки и раствор для инфузий;
• Левостар – таблетки;
• Левотек – таблетки и раствор для инфузий;
• Левофлокс – таблетки;
• Левофлоксабол – раствор для инфузий;
• Левофлорипин – таблетки;
• Леобэг – раствор для инфузий;
• Лефлобакт – таблетки и раствор для инфузий;
• Лефокцин – таблетки;
• Лефлокс – раствор для инфузий;
• Локсоф – таблетки;
• Маклево – таблетки и раствор для инфузий;
• Ремедиа – таблетки и раствор для инфузий;
• Таваник – таблетки и раствор для инфузий;
• Танфломед – таблетки;
• Флексид – таблетки;
• Флорацид – таблетки;
• Хайлефлокс – таблетки;
• Эколевид – таблетки;
• Элефлокс – таблетки и раствор для инфузий.

Аналоги

Инфекция мочевыводящих путей (ИМП) является одной из наиболее актуальных проблем современной урологии. Неадекватная терапия данного состояния часто приводит к возникновению бактериемии и сепсиса. В США ИМП является причиной обращения к врачу 7 млн пациентов в год, а у 1 млн - госпитализации .

Лечение инфекции мочевых путей подразумевает проведение эффективной и своевременной антибактериальной терапии при условии восстановления нормальной уродинамики, и преследует цель профилактики уросепсиса и возникновения рецидивов. Препаратами выбора для лечения ИМП во всем мире являются антибактериальные препараты группы фторхинолонов .

Дополнительной проблемой, значительно усложняющей лечение ИМП, является высокая устойчивость микроорганизмов к большинству антибактериальных препаратов, длительно применяющихся в урологической практике. Госпитализм, неадекватные по длительности курсы лечения и некорректное назначение лекарственных препаратов приводят зачастую к возникновению антибиотико-устойчивых штаммов. Появление нового эффективного препарата для лечения ИМП является значительным событием и привлекает пристальное внимание врачей.

Левофлоксацин (ЛФ) - новый антимикробный препарат группы хинолонов - представляет собой L-изомер офлоксацина. Поскольку на левофлоксацин приходится практически вся противомикробная активность в рацемической смеси изомеров, его активность in vitro в два раза превышает активность офлоксацина. Оба препарата проявляют сходный уровень токсичности в эксперименте на животных, что позволяет ожидать большей эффективности от применения левофлоксацина за счет более низкого уровня побочных эффектов. ЛФ предназначен для терапии инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к ЛФ микроорганизмами. Исследования последних лет продемонстрировали хорошую эффективность ЛФ при лечении осложненной и неосложненной урогенитальной инфекции. Фармакокинетика ЛФ сходна с таковой у офлоксацина: период полувыведения составляет приблизительно 6-7 ч, а максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5 ч после приема внутрь. Механизм действия ЛФ сходен с таковым у всех фторхинолонов и заключается в ингибировании бактериальной топоизомеразы-4 и ДНК-гиразы - ферментов, отвечающих за репликацию, транскрипцию и рекомбинацию ДНК микробной клетки.

ЛФ обладает широким спектром антимикробной активности. ЛФ воздействует in vitro на следующие инфекционные агенты:

аэробные грамположительные: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus and saprophyticus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa;

другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Устойчивость к ЛФ, связанная со спонтанными мутациями, in vitro встречается сравнительно редко. Несмотря на наличие перекрестной устойчивости между ЛФ и другими фторхинолонами, некоторые микроорганизмы, устойчивые к хинолонам, могут быть чувствительными к ЛФ.

ЛФ противопоказан лицам с гиперчувствительностью к ЛФ или другим хинолоновым препаратам (их компонентам). В настоящее время воздействие ЛФ на детей, подростков, беременных и кормящих матерей не изучено.

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются тошнота (1,3%), диарея (1,1%), головокружение (0,4%) и бессонница (0,3%). Все вышеуказанные эффекты дозозависимы и быстро исчезают после снижения дозы или отмены препарата.

Удобство применения ЛФ - один раз в день - является еще одним преимуществом этого препарата. Анализ научных публикаций, посвященных исследованиям эффективности и переносимости ЛФ, позволяет более четко представить его отличия от других хинолонов .

G. Richard et.al. изучали эффективность и безопасность применения ЛФ в дозе 250 мг 1 раз в день в сравнении с ципрофлоксацином в дозе 500 мг дважды в день в течение 10 дней в лечении 385 пациентов, страдающих от проявлений ИМП в рамках рандомизированного двойного слепого мультицентрового исследования. Всем больным перед началом лечения выполняли бактериологическое исследование мочи, по данным которого у всех пациентов выявлен рост патогенной микрофлоры и микробное число составило і105 микробных тел в 1 мл мочи. Клиническое выздоровление отмечено у 92% пациентов, получавших ЛФ, и 88% пациентов, получавших ципрофлоксацин. Побочные эффекты отмечены у 4 и 3% пациентов соответственно. Авторы делают вывод о том, что эффективность и безопасность терапии ЛФ сравнима с таковой при использовании ципрофлоксацина .

Y. Kawada et al. сравнивали эффективность ЛФ в дозе 100 мг дважды в день (135 пациентов) и офлоксацина в дозе 200 мг дважды в день (126 пациентов) в терапии пациентов с осложненной мочевой инфекцией. Положительный клинический результат получен у 83,7% пациентов в группе ЛФ и у 79,4% пациентов в группе офлоксацина. Указанные различия были статистически недостоверны. Побочные эффекты отмечены у 4,9% пациентов в группе офлоксацина. В группе ЛФ подобных эффектов отмечено не было, что, по мнению авторов, говорит о лучшей переносимости препарата .

Не выявили существенной разницы в эффективности и переносимости ЛФ и других хинолонов в рандомизированном двойном слепом исследовании G. Richard et al. Они использовали ЛФ в дозе 250 мг 1 раз в день и офлоксацин в дозе 200 мг дважды в день у 581 пациента с неосложненной ИМП. Клиническое улучшение или излечение отмечено у 98,1% пациентов в группе ЛФ и у 97% пациентов в группе офлоксацина .

В другом своем исследовании G. Richard, I. Klimberg et al. сравнивали эффективность и переносимость ЛФ, ципрофлоксацина и ломефлоксацина при лечении 259 пациентов с острым пиелонефритом в течение 10 дней. При одинаковой эффективности авторы отмечают значительно более низкий уровень побочных эффектов при лечении ЛФ по сравнению с другими препаратами (гастроинтестинальные расстройства у 2 больных и явления вагинита у 1) .

Интересное, на наш взгляд, исследование выполнили I. Klimberg et.al. Они изучали эффективность и переносимость ЛФ и ломефлоксацина в лечении осложненной мочевой инфекции. После рандомизации пациенты получали терапию указанными препаратами в стандартной дозировке в течение 7-10 дней. При этом у 461 пациента оценивалась безопасность и у 336 из них - микробиологическая эффективность. Средний уровень элиминации патогенов в группе ЛФ составил 95,5%, а в группе ломефлоксацина - 91,7%. Побочные эффекты отмечены, соответственно, у 2,6 и 5,2% пациентов. При этом в группе ломефлоксацина чаще встречались фотосенсибилизация и головокружение, а в группе ЛФ - тошнота. Шесть пациентов в каждой группе испытали различные гастроинтестинальные расстройства. Авторы утверждают, что эффективность ЛФ приблизительно одинакова с другими хинолонами, тогда как переносимость ЛФ несколько лучше .

Таким образом, левофлоксацин является новым антимикробным препаратом, применяемым для лечения инфекционно-воспалительных процессов в верхних и нижних мочевыделительных путях. Несмотря на то, что эффективность препарата близка к эффективности других хинолонов, очевидными приемуществами ЛФ являются низкий уровень побочных эффектов и возможность однократного приема в сутки. Существование внутривенной формы препарата позволяет более эффективно использовать его при лечении осложненной мочевой инфекции.

Материалы и методы

Нами было предпринято исследование эффективности ЛФ у пациентов с осложненной инфекцией мочевых путей. ЛФ был назначен 20 пациентам (19 женщин и 1 мужчина) в возрасте от 24 до 56 лет (средний возраст 41,3 лет) с осложненной ИМП, наблюдавшимся на кафедре урологии МГМСУ и в КДЦ ГКБ № 50. У 19 пациентов имело место обострение хронического пиелонефрита и хронического цистита. Одному пациенту препарат был назначен после контактной уретеролитотрипсии в связи с развитием инфекционно-воспалительных осложнений. ЛФ назначали в дозе 250 мг в сутки в течение 10 дней.

В исследование включали пациентов с ИМП на начальных стадиях развития воспаления, не принимавших до начала исследования антибактериальных препаратов.

Критерием включения было наличие хотя бы одного клинического симптома (озноб, боль в поясничной области, дизурия, боль в надлонной области, тошнота, рвота) в сочетании с микробиологическими критериями:

число лейкоцитов в моче более 10 в поле зрения;

число колониеобразующих единиц возбудителя >104;

чувствительность к ЛФ по данным пробы с дисками.

До начала приема препарата все пациенты проходили обычное урологическое обследование, включающее посев мочи на флору с определением чувствительности к антибиотикам, общий анализ мочи, клинический и биохимический анализы крови, ультрасонографический мониторинг (УЗИ), рентгено-урологическое обследование. Ни у одного из обследованных не было признаков нарушения пассажа мочи по верхним мочевым путям.

Анализ результатов проводили на основании субъективной оценки эффективности лечения пациентами и врачом, а также динамики объективных исследований: анализов крови и мочи, картины УЗИ, посевов мочи, выполнявшихся до начала лечения, на 3, 10 и 17-е сутки лечения.

Отсутствие клинического эффекта от лечения определялось, как сохранение или усиление клинических проявлений в любое время после 3 дней лечения.

Группу сравнения составили 23 пациентки (средний возраст 38,7 лет) с острым пиелонефритом, которым проводилась терапия ципрофлоксацином по 1,0 г в сутки.

Результаты

У 90% пациентов эффективность терапии ЛФ была признана очень хорошей, а у 10% - хорошей. Переносимость препарата была очень хорошей у 55% пациентов, хорошей - у 40% и средней - у 5% пациентов.

В группе ципрофлоксацина у 70% больных отмечена очень хорошая эффективность лечения, у 18% - хорошая. У 3 пациенток (12%) терапия ципрофлоксацином оказалась неэффективной, что выражалось в сохранении выраженной гипертермии и локальной болезненности в поясничной области. Двое из них были прооперированы в связи с развитием гнойного воспаления: им была выполнена ревизия почки, декапсуляция и нефростомия.

Основными жалобами пациентов были боли в поясничной области со стороны пораженного органа, озноб, учащенное болезненное мочеиспускание, слабость - все эти жалобы были связаны с активным воспалительным процессом в верхних и нижних мочевых путях. К окончанию лечения чувствовали себя удовлетворительно и не предъявляли жалоб все пациенты, получавшие левофлоксацин, и 88% пациентов, получавших ципрофлоксацин.

Ультразвуковой мониторинг размеров почек и толщины почечной паренхимы, проводившийся на протяжении исследования в основной группе, зафиксировал положительную динамику: увеличение размеров пораженной воспалительным процессом почки и локальное утолщение паренхимы регрессировали к 10-17 дню лечения у всех пациентов.

Имевшая место болезненность при пальпации поясничной области на стороне поражения также регрессировала у всех пациентов к концу исследования.

Мониторинг культурального исследования мочи на фоне терапии ЛФ выявил положительную динамику, выразившуюся в прогрессивном снижении степени бактериурии, а к 10-17 дню терапии посев мочи оказался стерильным. При лечении ЛФ регрессировали воспалительные изменения со стороны периферической крови. Это выразилось в нормализации количества лейкоцитов и исчезновении палочкоядерного сдвига формулы крови.

На фоне лечения ЛФ на 3-10 день от начала лечения у 6 пациентов (30%) отмечены побочные реакции в виде тошноты, и у 3 из них (15%) - эпизоды диареи. Следует отметить, что эти явления были незначительными. К концу исследования жалобы на тошноту предъявляли 3 пациента, длительное время страдающие хроническим гастритом. Ни одному из пациентов не потребовалось проведение специального лечения в связи с вышеуказанными побочными реакциями, и ни один из них не отказался от проводимой терапии.

В группе ципрофлоксацина побочные реакции в виде тошноты и диареи, не потребовавшие отмены препарата, отмечены у 18% пациентов.

Обсуждение

Согласно полученным нами данным, эффективность и безопасность лечения ЛФ были признаны хорошими и очень хорошими у 95% пациентов. Аналогичные результаты приводят в своих работах G. Richard, C. DeAbate et.al., применявшие препарат по аналогичной схеме и получившие клинический эффект у 98,1% пациентов . Kondo K. et al. сообщают о 100% эффективности лечения левофлоксацином . Столь высокие результаты объясняются непродолжительностью применения левофлоксацина в урологической практике, обусловливающей отсутствие устойчивых к его действию штаммов микроорганизмов. Надо отметить, что устойчивость к препаратам этой фармакологической группы, связанная со спонтанными мутациями in vitro, встречается крайне редко .

Эффективность терапии левофлоксацином у больных с острым пиелонефритом в исследовании G. Richard et al. составила 92%, в то время как в группе сравнения, где проводилось лечение ципрофлоксацином, она была несколько ниже и равнялась 88%. При этом количество побочных эффектов, зафиксированных на фоне лечения и выражавшихся в различной интенсивности диспепсических явлениях, составило в группе левофлоксацина 2%, а в группе ципрофлоксацина - 8% .

Согласно нашим данным, бактериологическое исследование мочи на 10-е сутки приема и через 7 дней после прекращения лечения показало отсутствие бактериурии у всех включенных в исследование пациентов. I. Klimberg et.al. исследовали микробиологическую эффективность левофлоксацина у 171 пациента. Курс лечения составил 10 суток. Препарат принимался в стандартной дозировке - 250 мг один раз в день. Средний уровень элиминации патогенных агентов в группе составил 95,5% .

Fu K.P. et.al., исследуя безопасность терапии левофлоксацином, пришли к выводу, что наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота (1,3%) и диарея (1,1%). Несколько реже наблюдаются головокружение (0,4%) и бессонница (0,3%) . У наших пациентов нарушения сна и головокружения отмечено не было, что, вероятно, объясняется небольшим количеством больных в группе по сравнению с Fu K.P., однако диарея и тошнота и у наших больных встречались достаточно часто.

На основании проведенного нами клинического исследования эффективности 10-дневной терапии ЛФ, можно заключить, что левофлоксацин является эффективным и безопасным средством для лечения больных с осложненной инфекцией мочевых путей.

Литература:

1. Stratton C.W. A practical approach to diagnosing and treating urinary tract infections in adult // Antimicrob. Inf. Dis, 1996; 15: 37-40.
2. Davis R., Bryson H.M. Levofloxacin: a review of its antibacterial activity, pharmacokinetics and therapeutic efficasy // Drugs, 1994; 47: 677-700.
3. George A. Richard., Stacy Childs., Cynthia Fowler et. al. A comparison of Levofloxacin and Ciprofloxacin for the treatment of urinary tract infections // Clin. Infect. Dis, 1996; 23: 914, abs 293.
4. Y. Kawada., Y. Aso., S. Kamidono et.al. Comparative study of DR-3355 and Ofloxacin in complicated urinary tract infections. 31st Intersci Conf Antimicrob Agents Chemother. Chicago, Sept-Oct 1991 In: Programm and Abstracts, 1991: abs. 884.
5. Richard G., DeAbate C., Ruoff G. et.al. Short-course levofloxacin (250 mg qd) vs ofloxacin (200 mg bid) in uncomplicated UTI: a double-blind, randomized trial. 6th Int. Symp. on new Quinolones. Denver (Nov 1998) In: Abstracts, 1998: abs 126.
6. Richard G. A., Klimberg I. N., Fowler C. L., Callery-D’Amico S., Kim S.S. Levofloxacin versus ciprofloxacin versus lomefloxacin in acute pyelonephritis// Urology, 1998; 52: 51-5.
7. Ira W. Klimberg, Clair E. Cox, Cynthia L. Fowler et.al. A controlled trial of levofloxacin and lomefloxacin in the treatment of complicated UTI // Urology, 1998; 51: 610-5.
8. Kondo K., Akaeda T., Shidahara K., Nakayama Y. Usefullness of single-dose levofloxacin therapy for female acute uncomplicated cystitis // Jpn J Chemother, 1998; 46: 195-203.
9. Fu K.P., Lafredo S.C., Foleno B. Et.al. In vitro and in vivo antibacterial activities of levofloxacin, an optically active ofloxacin // Antimicrob. Agents Chemother, 1992; 36: 860-6.

Лоран О.Б., Пушкарь Д.Ю., Тевлин К.П.
МГМСУ

2012-01-04 20:27:03

Спрашивает Надежда :

Здравствуйте. У меня обнаружена при посеве на микрофлору enterococcus faecalis 10 в 5 степени.Чувствителен к ампициллину, ванкомицину,Левофлоксацину,Нитрофурантоину,Офлоксацину,Рифампицину.
У меня есть жжение во влагалище, проявления цистита - жжение при мочеиспускании.Может ли enterococcus faecalis давать такие симптомы?. И нужно и как его лечить?

Отвечает Консультант медицинской лаборатории «Синэво Украина» :

Добрый день, Надежда. В такой концентрации как у вас выявлен Еnterococcus faecalis действительно может быть причиной и цистита, и ваших жалоб. Однако, чтобы удостовериться в этом вам необходимо сдать бакпосев мочи и дообследоваться по гинекологии, чтобы убедиться что нет другой причины ваших симптомов. Лечение назначает врач на очном приеме с учетом всей клинической картины. Будьте здоровы!

2011-07-02 11:37:18

Спрашивает Влада :

Здравствуйте! У меня такая проблема: прошлым летом (год назад) были сильнейшие вспышки цистита - поднималась температура, очень сильное жжение, тошнота, холодный пот. Снимал боль Фурадонин, но через несколько недель всё повторялось. Теперь таких сильных вспышек нет, но неприятные ощущения и жжение после мочеиспускания есть и по сей день. Была у уролога, анализы мочи нормальные, узи никаких отклонений не выявило. После посещения гинеколога пол года назад нашли Ureaplasma, лечили разными антибиотиками месяц, при повторном анализе результат отрицательный. Врач сказал, что неприятные ощущения в уретре возможно были вызваны именно уреаплазмой, но после лечения неприятные ощущения остались, периодически усиливаясь. Два месяца назад опять начались проблемы в гинекологии, сдала бак посев на флору, нашли в большом количестве стафилококк. Врач опять прописал антибиотики - Левофлоксацин, Пимафуцин таблетки, Далацин. Потратила очень много денег на антибиотики, и сейчас не могу решить, пить антибиотики снова или нет - так как часто употребляла антибиотики на протяжении всего подросткового возраста - часто болела ОРВИ, ангиной, вообще не отличалась сильным иммунитетом. Сейчас пока пью лактобактерии, но на их фоне началась молочница. Я в отчаянии, не знаю, к кому обратиться. Что делать дальше и чем лечиться? Помогите советом, спасибо.

Отвечает Марков Игорь Семенович .

Для цитирования: Дорофеев С.Д., Красняк С.С. Применение левофлоксацина в урологической практике // РМЖ. 2012. №18. С. 917

Введение Инфекционно-воспалительные урологические заболевания и осложнения представляют собой сложную проблему как для диагностики, так и для лечения. Частота урогенитальной инфекции в амбулаторной и стационарной практике, а также нозокомиальной инфекции мочевых путей делают эту проблему чрезвычайно актуальной.

Инфекционно-воспалительные урологические заболевания и осложнения представляют собой сложную проблему как для диагностики, так и для лечения. Частота урогенитальной инфекции в амбулаторной и стационарной практике, а также нозокомиальной инфекции мочевых путей делают эту проблему чрезвычайно актуальной.
Увеличение доли высокотехнологичных оперативных вмешательств в урологии, широкое распространение и развитие эндоурологических вмешательств, внедрение дренажей, сфинктеров, протезов приводят к развитию инфекции инородного тела, протезной и биопленочной инфекции, зачастую нивелируя результаты операций.
История открытия и краткие сведения о препарате левофлоксацин
В 1993 г. в клиническую практику был введен фторхинолон левофлоксацин, синтезированный и впервые изученный японскими исследователями фирмы Daichii в конце 1980-х гг. . C 1997 г. левофлоксацин разрешен для применения в США. В настоящее время препарат выпускается в лекарственных формах для перорального и парентерального (внутривенного) введения.
Препарат является оптически активным левовращающим изомером рацемата фторхинолона офлоксацина, и антибактериальную активность офлоксацина определяет именно левофлоксацин (L-изомер, L-офлоксацин, S-офлоксацин) .
Фармакокинетика
По фармакокинетическим свойствам левофлоксацин имеет ряд особенностей в сравнении с другими фторхинолонами - первыми препаратами этой группы: например, ципрофлоксацином, пефлоксацином, норфлоксацином, так и позднее появившимися фторхинолонами: спарфлоксацином, моксифлоксацином, гатифлоксацином, гемифлоксацином.
Всасывание. Левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается после приема перорально. Максимальная концентрация в плазме крови после приема препарата внутрь достигается, в зависимости от дозы, через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность левофлоксацина после приема внутрь в дозах 500 или 750 мг составляет 85-95% , а по данным некоторых авторов достигает 100% . Таким образом, концентрационные показатели препарата при введении перорально и внутривенно сопоставимы.
Устойчивая концентрация препарата в крови после приема внутрь достигается через 48 ч после суточной дозы 500 или 750 мг при условии введения левофлоксацина 1 раз/сут. Максимальная и конечная концентрации левофлоксацина в плазме крови после однократного или повторных введений внутрь 1 раз/сут. составляли при дозе 500 мг 5,7 и 0,5 мкг/мл и при дозе 750 мг - 8,6 и 1,1 мкг/мл соответственно. Значимых изменений всасывания и, соответственно, клинической эффективности не отмечается при приеме левофлоксацина во время еды. Применение одновременно с пищей несколько удлиняет время достижения пиковой концентрации левофлоксацина и может снижать до 14% уровень его максимальной концентрации. Тем не менее, если препарат назначается внутрь, в монотерапии его можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи.
Так как фармакокинетический профиль препарата после введения перорально или внутривенно сопоставим по показателям Сmax, Сmin и по величине AUC, эти два пути введения левофлоксацина взаимозаменяемы.
Метаболизм. После введения внутрь или парентерально метаболизируется только 5% левофлоксацина. Идентифицированы два метаболита левофлоксацина, которые также содержат фтор в положении 6 хинолонового цикла. Однако образование N-оксида или деметилирование в пиперазинильном заместителе в положении 7 практически снимает антимикробную активность этих двух метаболитов.
Необходимо отметить устойчивость молекулы левофлоксацина к трансформации (метаболизму) в организме, в том числе и в инфицированном. Левофлоксацин (L-изомер) устойчив и к стереохимической транформации и не превращается в организме в неактивный D-изомер . Низкие степень ионизации и связывание с белками плазмы, достаточная растворимость в воде обеспечивают хорошее проникновение препарата в экстраваскулярные пространства. Сравнение концентраций левофлоксацина в крови после введения перорально или внутривенно представлено в таблицах 1 и 2.
Модель активности левофлоксацина характеризуется «концентрация-зависимым киллингом», т.е. киллинг возбудителей зависит от концентрации препарата в крови, что определяют по соотношению Cmax/MIC (MIC - минимальная ингибирующая концентрация) или AUC/MIC. При этой модели активности необходимо назначать большие дозы левофлоксацина (1 раз/сут.). Фармакокинетические особенности режима дозирования левофлоксацина 1 раз/сут. лучше режима многократных дневных доз потому, что достигается высокий уровень концентрации препарата, но не создается его токсическая концентрация. Тем не менее при такой модели активности левофлоксацина имеется «концентрация-зависимый» уровень, выше которого увеличение концентрации антибиотика относительно МИК не улучшает бактериальный киллинг. Для левофлоксацина соотношение Cmax/MIC, которое ассоциируется с эффективностью, должно быть более 10, в то время как другие полагают, что отношение AUC/MIC является лучшим индексом, который должен быть более 30-40 для грамположительных и 100-125 - для грамотрицательных бактерий .
Фармакодинамика
Как представитель группы фторхинолонов левофлоксацин оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования ферментов класса топоизомераз - ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Это нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывая глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину
Основным возбудителем неосложненной инфекции мочевых путей (ИМП) является уропатогенная Escherichia сoli, которую выявляют у 75-90% пациентов. Реже возбудителями могут быть Staphylococcus saprophyticus, Proteus mirabilis, Enterococcus spp., Klebsiella spp. и другие представители семейства Enterobacteriaceae.
Данные, полученные в ходе последнего отечественного многоцентрового исследования антибиотикорезистентности возбудителей внебольничных ИМП в различных субпопуляциях пациентов - «ДАРМИС» (2010-2011 гг.), свидетельствуют о несколько меньшем удельном весе E. сoli в этиологической структуре внебольничных ИМП. Доля представителей семейства Enterobacteriaceae составила 83,5%. E. сoli являлась возбудителем ИМП у 63,5% пациентов, при этом ее частота выделения существенно не различалась у пациентов с неосложненными (64,6%) и осложненными (62,1%) инфекциями. По результатам исследования «ДАРМИС» чувствительность микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae и, в частности, E. сoli, к левофлоксацину составила 84,4 и 90,5% соответственно (табл. 3 и 4).
Чувствительность энтерококков к левофлоксацину достигла 79,6%. Левофлоксацин также был активен в отношении всех штаммов Staphylococcus aureus и в отношении 91,5% штаммов коагулаза (-) стафилококков.
Кроме указанных выше микроорганизмов, левофлоксацин эффективен в отношении Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
Изменение свойств самих микроорганизмов - возбудителей урологической инфекции, выработка факторов устойчивости к антимикробным препаратам, формы их существования в виде биопленок затрудняют ведение пациентов, особенно с хронической персистирующей и часто рецидивирующей инфекцией.
Устойчивость к левофлоксацину, связанная со спонтанными мутациями in vitro, встречается сравнительно редко. Несмотря на наличие перекрестной устойчивости между левофлоксацином и другими фторхинолонами, некоторые микроорганизмы, устойчивые к хинолонам, могут проявлять чувствительность к левофлоксацину.
Применение левофлоксацина
в урологии
Решающую роль при лечении урогенитальной инфекции играет эмпирическая терапия, т.е. лечение до получения микробиологических данных у конкретного пациента. Выбор стартового режима антибактериальной терапии должен основываться на данных местного микробиологического мониторинга с учетом спектра возбудителей мочевой инфекции и уровня их резистентности к антибиотикам. На фармацевтическом рынке левофлоксацин представлен несколькими препаратами, одним из которых является препарат компании «Шрея Лайф Саенсиз» - Лефокцин.
Применение левофлоксацина (Лефокцин) при неосложненных инфекциях мочевых путей (НИМП)
НИМП у взрослых включают в себя острый цистит и острый пиелонефрит у здоровых людей. НИМП чаще всего наблюдается у женщин в отсутствие структурных и функциональных аномалий мочевого тракта, заболеваний почек или сопутствующих заболеваний, которые могут утяжелить течение НИМП и требуют дополнительного лечения .
Острый неосложненный цистит у небеременных женщин
Резистентность к фторхинолонам среди возбудителей семейства Enterobacteriaceae составляет около 10%, поэтому современные рекомендации, основанные на принципах доказательной медицины и результатах региональных исследований резистентности возбудителей ИМП, в настоящее время рекомендуют применять левофлоксацин (Лефокцин) как альтернативное лекарственное средство для лечения острого неосложненного цистита. Более того, рекомендуют резервировать левофлоксацин (Лефокцин) как препарат с хорошим проникновением в ткани для лечения более серьезных инфекций.
В соответствии с Российскими национальными рекомендациями по антимикробной терапии и профилактике инфекций почек, мочевыводящих путей и мужских половых органов при лечении острого неосложненного цистита рекомендуют использовать левофлоксацин по 500 мг внутрь 1 раз/сут. в течение 3 сут. Применение коротких курсов лечения имеет преимущества перед более длительным лечением, так как снижается риск неблагоприятных действий препарата, отрицательное влияние на микрофлору кишечника и влагалища и развитие дисбиозов .
Легкие и среднетяжелые случаи острого
неосложненного пиелонефрита
При остром неосложненном пиелонефрите обычно рекомендуется пероральная антибактериальная терапия длительностью 7-14 дней. Левофлоксацин назначается в качестве препарата первой линии в дозе 500 мг внутрь 1 раз/сут. в течение 7-10 сут. .
Более того, при использовании больших доз левофлоксацина (750 мг) или препаратов с модифицированным высвобождением срок лечения может быть сокращен до 5 дней . Тем не менее рост резистентности E. coli к фторхинолонам в некоторых регионах земного шара может в будущем ограничить эмпирическую терапию левофлоксацином.
Тяжелые случаи острого неосложненного
пиелонефрита
Пациенты с тяжелым пиелонефритом, не имеющие возможности принимать препараты внутрь из-за тяжелого общего состояния, сопровождающегося тошнотой и рвотой, должны получать антибактериальную терапию парентерально.
Показана госпитализация для выявления осложняющих факторов, которые не могут быть исключены доступными диагностическими методами, и/или в том случае, если у пациента имеются клинические признаки сепсиса.
При лечении тяжелого острого неосложненного пиелонефрита левофлоксацин рекомендуется в качестве стартовой эмпирической парентеральной терапии в дозе 500-750 мг внутривенно или внутримышечно 1 раз/сут. После улучшения состояния пациент может быть переведен на пероральный прием препаратов. Антибактериальная терапия левофлоксацином должна продолжаться в течение 14-21 сут.
Рецидивирующая (неосложненная) инфекция нижних мочевых путей
По лечению рецидивирующей инфекции нижних мочевых путей консенсус до сих пор не найден. При частых рецидивах с профилактической целью рекомендуют длительный прием антибактериальных лекарственных средств в субингибирующих дозах.
Однако длительный прием антимикробных средств приводит к селекции резистентных штаммов микроорганизмов, развитию аллергических реакций и, более того, после прекращения такой поддерживающей терапии у 60% женщин в течение 3-4 мес. отмечается рецидив инфекции. Альтернативой является посткоитальная антимикробная профилактика у женщин, четко связывающих обострение инфекции с половым актом, или лечение обострений ИМП полными курсовыми дозами антимикробных препаратов.
В частности, рекомендуется использование левофлоксацина (Лефокцин) по 500 мг 1 раз/сут. в течение 5 дней. При реинфекции с тем же патогенным возбудителем рекомендуется длительный (до 6 нед.) курс лечения антибактериальными лекарственными средствами.
Уретрит
Применение левофлоксацина при гонококковом уретрите ограничено. В связи с продолжающимся распространением штаммов N. gonorrhoeae, резистентных к левофлоксацину, данный препарат рекомендуется только в качестве препарата второй линии при лечении гонореи. При данном заболевании левофлоксацин используется по 250 мг внутрь однократно.
При негонококковых уретритах левофлоксацин (Лефокцин) также применяется в качестве препарата второй линии, но уже в дозе 500 мг 1 раз/сут. в течение 7 дней.
Простатит
При лечении всех форм бактериального простатита должны применяться антибактериальные препараты с хорошим проникновением в ткани предстательной железы. Таким свойством обладает левофлоксацин (Лефокцин), поэтому его рекомендуют в качестве препарата первой линии при лечении острого и хронического бактериального простатита.
Острый бактериальный простатит
Острый бактериальный простатит может протекать достаточно тяжело и часто сопровождается симптомами выраженной интоксикации. Поэтому при лечении острого бактериального простатита рекомендуется применять левофлоксацин (Лефокцин) по следующей схеме: по 500 мг внутривенно 1 раз/сут. в течение 3-4 нед. (или до нормализации состояния), затем по 500 мг внутрь 1 раз/сут. в течение 2 нед. При менее тяжелых случаях левофлоксацин может быть назначен перорально по 500 мг 1 раз/сут. в течение 10 дней .
Хронический бактериальный простатит/
синдром хронической тазовой боли (ХП/СХТБ)
При лечении ХП/СХТБ левофлоксацин имеет целый ряд преимуществ перед другими антибактериальными средствами. В частности, он обладает выдающейся способностью проникать в ткань предстательной железы, хорошей биодоступностью, эквивалентностью фармакокинетических параметров при пероральном и парентеральном приеме, высокой активностью в отношении грамположительных и атипичных возбудителей, таких как P. aeruginosa, C. trachomatis и генитальные микоплазмы . С учетом вышеперечисленных особенностей левофлоксацин (Лефокцин) является препаратом выбора при лечении хронического бактериального простатита и назначается в дозе 500 мг внутрь 1 раз/сут. в течение 3-4 нед. Такая длительность лечения основывается на опыте и мнении экспертов, которое совпадает с результатами множества клинических исследований .
Эпидидимит и орхит
При лечении эпидидимита, орхита или их сочетания (эпидидимоорхита) левофлоксацин также является препаратом первого выбора, прежде всего из-за своего широкого антимикробного спектра и хорошего проникновения в ткань яичка и придатка яичка. При лечении эпидидимоорхита левофлоксацин (Лефокцин) применяется по 500 мг внутривенно 1-2 раза/сут. в течение 7 дней, затем по 500 мг внутрь 1 раз/сут. в течение 7 дней.
Антимикробная профилактика
в урологии
Антибактериальная профилактика - это периоперационное применение антибиотиков для уменьшения риска послеоперационной местной или системной инфекции. Под антимикробной профилактикой принято считать введение одной полной дозы антибактериального средства за 30-60 мин. до хирургического разреза или начала инвазивной процедуры. Антибактериальная профилактика не может продолжаться более 24 ч. Антимикробный препарат, используемый для профилактики, должен быть эффективен против микроорганизмов, характерных для места операции. Препарат должен достигать таких концентраций в сыворотке крови и тканях, которые превышают ингибирующую концентрацию для микроорганизмов, характерных для места операции. Кроме того, препарат должен обладать фармакокинетическими характеристиками, позволяющими сохранять достаточную концентрацию во время всей операции без необходимости повторного введения.
Всеми указанными особенностями обладает Лефокцин (левофлоксацин), который с целью периоперационной профилактики применяется в дозе 500 мг за 60 мин. до начала операции или манипуляции.
Профиль безопасности
Побочные эффекты левофлоксацина и других фторхинолонов известны по данным европейских и других международных исследований. Во всем мире во время испытаний эффективности и безопасности было проведено приблизительно 130 млн назначений левофлоксацина. Перечень наблюдаемых при применении левофлоксацина побочных эффектов, по понятным причинам, является сходным с таковым у всех представителей группы фторхинолонов, однако частота их встречаемости у левофлоксацина существенно ниже.
Так, левофлоксацин обладает самым низким уровнем гепатотоксичности среди всех представителей группы фторхинолонов (1/650 тыс. назначений). В целом частота нежелательных побочных реакций со стороны ЦНС при назначении фторхинолонов составляет 1-2%, а для левофлоксацина - всего 0,2-1,1%. По сравнению с другими фторхинолонами левофлоксацин обладает наименьшим негативным воздействием на сердечно-сосудистую систему (1/15 млн назначений против 13% случаев у спарфлоксацина). Диарея, тошнота и рвота являются наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом левофлоксацина, однако они встречаются намного реже, чем у других фторхинолонов. Общая частота неблагоприятных побочных реакций левофлоксацина составляет 5,3% . Показано, что вероятность развития побочных эффектов не зависит от дозировки препарата и возраста пациента .
Оценка эффективности
Первоначальную оценку эффективности антибактериальной терапии следует проводить через 48-72 ч после ее начала на основе динамики тяжести состояния и интоксикации. Если в указанные сроки не отмечен положительный эффект, необходимо скорректировать режим антимикробной терапии (при условии удаления или дренирования очага инфекции).
Заключение
Таким образом, препарат Лефокцин (левофлоксацин) является эффективным и безопасным средством для лечения практически всех форм урологической инфекции. 3. Fu K.P., Lafredo S.C., Foleno B. et al. In vitro and in vivo antibacterial activities of levofloxacin (l-ofloxacin), an optically active ofloxacin // Ibid. 1992. Vol. 36. Р. 860-866.
4. Mollering B.C. Overview of newer quinolones. Levofloxacin. Symp 19 th Intern Congr Chemother. Montreal, 1995. Р. 45-58.
5. Chien S.C., Rogge M.C., Gisclou L. et al. Pharmacokinetic profile of levofloxacin following once-daily 500-milligram oral or intravenous doses // Ibid. Р. 2256-2260.
6. Chien S.C., Wrong F.A., Flower C.L. et al. Double-blind evaluation of safety and pharmacokinetics of multiple oral once-daily 750-mg and 1-gram doses of levofloxacin in healthy volunteers // Ibid. 1998. Vol. 42. Р. 885-888.
7. Fish D.N., Chow A.W. The clinical pharmacokinetics of levofloxacin // Clin Pharmacokinet. 1997. Vol. 32. Р. 101-119.
8. Tavanic (levofloxacin) iv/oral. Scientific Product Monograph. Hoechst-Merion-Russel, 1999.
9. Lehr K.H., Damm P. Quantification of the enantiomers of ofloxacin in biological fluids by HPLC // J Chromatogr. 1988. Vol. 425. Р. 153.
10. Levaquin levofloxacin. Product Monograph. Janssen-Ortho Inc, 2005. Р. 59.
11. Paladino J.A. Is more than one quinolone needed in clinical practice? // Ann Pharmacother. 2001. Vol. 35. Р. 1085-1095.
12. Chien S.C., Chow A.T., Natarajan J. et al. Absence of age and gender effects on the pharmacokinetics of a single 500 mg dose of levofloxacin in healthy subjects // Antimicrob Agents Chemother. 1997. Vol. 41. Р. 1562-1565.
13. Holland M., Chien S., Corrado M. et al. The phamacokinetic profile of intravenous levofloxacin following once- or twice-daily administration. 5th Intern Symp New Quinolones, Singapore, 1994 .
14. Lubash A., Keller I., Borner K. et al. Comparative pharmacokinetica of ciprofloxacin, gatifloxacin, grepafloxacin, levofloxacin, trovafloxacin, and moxifloxacin after single oral administration in healthy volunteers // Antimicrob Agents Chemother. 2000. Vol. 44. (10). Р. 2600-2603.
15. Scaglione F., Paraboni L. Influence of pharmacokinetics/pharmacodynamics of antibacterials in their dosing regimen selection // Expert Rev Anti Infect Ther. 2006 Jun. Vol. 4 (3) . Р. 479-490.
16. Hooton T.M., Stamm W.E. Diagnosis and treatment of uncomplicated urinary tract infection // Infect Dis Clin North. Am 1997 Sep. Vol. 11 (3). Р. 551-581.
17. Антимикробная терапии и профилактика инфекций почек, мочевыводящих путей и мужских половых органов. Российские национальные рекомендации. М., 2012.
18. Talan D.A., Stamm W.E., Hooton T.M. et al. Comparison of ciprofloxacin (7 days) and trimethoprimsulfamethoxazole (14 days) for acute uncomplicated pyelonephritis pyelonephritis in women: a randomized trial // JAMA. 2000 Mar. Vol. 283 (12). Р. 1583-1590.
19. Klausner H.A., Brown P., Peterson J. et al. A trial of levofloxacin 750 mg once daily for 5 days versus ciprofloxacin 400 mg and/or 500 mg twice daily for 10 days in the treatment of acute pyelonephritis // Curr Med Res Opin. 2007 Nov. Vol. 23 (11). Р. 2637-2645.
20. Schaeffer A.J. Prostatitis: US perspective // Int J Antimicrob Agents. 1999 May. Vol. 11 (3-4). Р. 205-211.
21. Bjerklund J. T.E., Gruneberg R.N., Guibert J. et al. The role of antibiotics in the treatment of chronic prostatitis: a consensus statement // Eur Urol. 1998 Dec. Vol. 34 (6). Р. 457-466.
22. Naber K.G. Antimicrobial treatment of bacterial prostatitis // Eur Urol 2003. Vol. 43 (Suppl 2). Р. 23-26.
23. Lipsky B.A., Baker C.A. Fluoroquinolones toxiticy prophil; a review focusing on newer agents // Clin Infect Dis. 1999. Vol. 28. Р. 352-364.
24. Fish D.N. Fluoroquinolones adverse effects and drug interactions // Pharmacotherapy 2002. Vol. 21 (10pt2). Р. 2535-2572.

Левофлоксацин – это антибактериальный препарат из группы фторхинолонов. Лекарство широкого спектра действия активно в отношении многих патогенных и условно-патогенных бактерий, которые возбуждают инфекционно-воспалительные процессы в организме человека. Применение Левофлоксацина целесообразно при лечении заболеваний ЛОР-органов (отит, синусит), дыхательных путей (пневмония, бронхит), мочевыделительной системы (цистит, уретрит, пиелонефрит), половых органов (хламидиоз, простатит), а также мягких тканей (фурункулы и абсцессы).

Инструкция по применению

Ниже представлен медикамент Левофлоксацин – инструкция по применению предоставлена исключительно для ознакомительных целей. Необходимо обратиться к врачу для назначения точной дозировки лекарства.

Фармакологическое действие

Антибиотик Левофлоксацин обладает бактерицидным действием. Препарат блокирует работу ферментов, которые необходимы для синтеза ДНК патогенных бактерий, без этих ферментов микроорганизмы не могут размножаться. Когда активное вещество препарата блокирует синтез ДНК, в клеточной стенке бактерий происходят изменения, они не совместимы с нормальной жизнедеятельностью и функционированию клеток микроба. Таким образом, основное действие препарата – бактерицидное, в первую очередь оно уничтожает бактерии, и только во вторую, не дает им размножаться.

Левофлоксацин активен в отношении большинства грамположительных, грамотрицательных и анаэробных возбудителей инфекционных воспалительных заболеваний.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство Левофлоксацин выпускается в виде таблеток. Таблетки покрыты пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе видны 2 слоя.

В одной таблетке содержится активное вещество левофлоксацин в количестве 250 миллиграммов.

Вспомогательные компоненты: стеарат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, примеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, диоксид титана, тальк, макрогол 4000, краситель железа оксид желтый.

Также выпускается препарат Левофлоксацин с содержанием 500 мг активного компонента в 1 таблетке.

Показания

Показания к применению Левофлоксацина:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей – цистит, уретрит;
• инфекционный простатит;
• инфекции кожных покровов и мягких тканей;
• септицемия, бактериемия;
• интраабдоминальная инфекция.

Противопоказания

Противопоказания к приему лекарственного средства Левофлоксацин:

• почечная недостаточность (при креатининовом клиренсе менее 20 мл/мин);
• эпилепсия;
• поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• повышенная чувствительность к левофлоксацину и другим хинолонам.

Медикаментозный препарат Левофлоксацин следует принимать с осторожностью в пожилом возрасте, так как имеется высокая вероятность сниженной функции почек. Также осторожный прием рекомендован пациентам с недостатком глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Дозировка и способ применения

Таблетки Левофлоксацин предназначены для внутреннего приема, как правило, в день назначают 1 или 2 приема. Таблетки нельзя разжевывать, их необходимо глотать, запивая достаточным количеством воды – от 0,5 до 1 стакана, можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозировку определяет врач, учитывая характер и степень развития инфекции, а также наличие сопутствующих заболеваний.

Для пациентов с нормальной или умеренно сниженной функций почек при креатининовом клиренсе более 50 мл/мин назначают следующие дозировки:

• при синусите – по 500 мг 1 раз в день, курс лечения длится от 10 до 14 дней;
• при обострении хронического бронхита – по 250-500 мг 1 раз в день, на протяжении 7-10 дней;
• при внебольничной пневмонии – по 500 мг один – два раза в сутки на протяжении 7-14 дней;
• при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (цистите, уретрите) – по 250 мг 1 раз в день в течение трех дней;
• при простатите – по 500 мг 1 раз в день, курс лечения составляет 28 дней;
• при осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, — по 250 миллиграммов один раз в день, длительность курса лечения – 7-10 дней;
• при инфекционных болезнях кожи и мягких тканей – по 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней;
• при септицемии, бактериемии – по 250-500 мг один – два раза в сутки в течение 10-14 дней;
• при интраабдоминальной инфекции – по 250-500 мг препарата один раз в сутки, длительно терапевтического курса – 7-14 дней.

Пациентам после проведения гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

Для больных с нарушенной функцией печени не осуществляется специальный подбор дозировок, так как левофлоксацин распадается на метаболиты в печени лишь в незначительном количестве.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, лечение медикаментозным средством Левофлоксацин необходимо продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после положительных результатов анализов.

Передозировка

Передозировка препаратов Левофлоксацин включает проявления на уровне центральной нервной системы, возникают следующие симптомы:

• головокружения;
• спутанность сознания;
• нарушения сознания и судорожные приступы по типу эпилептических припадков.

Также могут возникать расстройства желудочно-кишечного тракта – приступы тошноты и рвоты, эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала QT.

Лечение передозировки симптоматическое. Левофлоксацин выводят при помощи диализа. Специфический антидот не существует.

Побочные эффекты

При приеме лекарственного средства Левофлоксацин возможно развитие побочных действий:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта – приступы тошноты и рвоты, диарея, повышенная активность ферментов печени, отсутствие аппетита, болевые ощущения в животе, нарушения пищеварения, в редких случаях может появляться диарея с примесями крови.
• Со стороны центральной нервной системы – головные боли, головокружения, оцепенение, сонливость, нарушения сна, в редких случаях у пациентов могут развиваться парестезии в кистях рук, ощущение беспокойства, психотические реакции в виде депрессий и галлюцинаций, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания, крайне редко появляются нарушение зрения и слуха, нарушения обоняния и вкусовой чувствительности снижение тактильной чувствительности.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы – тахикардия, снижение артериального давления, в редких случаях вероятен сосудистый коллапс, удлинение интервала QT.
• Со стороны системы мочевыделения – повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови, в редких случаях возможно ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата – поражение сухожилий, в том числе и тендинит, боли в суставах и мышцах, в редких случаях возможен разрыв сухожилий, мышечная слабость, поражения мышц – рабдомиолиз.
• Со стороны органов кроветворения – увеличение количества эозинофилов, снижение количества лейкоцитов, в редких случаях развивается нейтропения, тромбоцитопения, которая сопровождается усиленной кровоточивостью, агранулоцитоз, развитие тяжелых инфекций, в отдельных случаях – панцитопения, гемолитическая анемия.
• Со стороны обмена веществ – в редких случаях возможно снижение уровня глюкозы в крови, обострении порфирии у пациентов, страдающих этой патологией.
• Аллергические реакции – зуд и покраснения кожных покровов, в редких случаях – общие реакции гиперчувствительности, крапивница, сужение бронхов (возможно тяжелое удушье), отеки кожи и слизистых оболочек, резкое снижение артериального давления и шок, повышенная чувствительность к солнечному свету и ультрафиолетовому излучению, аллергический пневмонит, васкулит, тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, токсический эпидермальный некролиз, экссудативная многоформная эритема.
• Прочие – общая слабость, в редких случаях возможна лихорадка.

Прием любых антибактериальных препаратов нередко вызывает изменения микрофлоры, которая в нормальном состоянии присутствует у каждого человека. По этой причине происходит усиленное размножение бактерий и грибков, которые устойчивы к применяемому антибиотику. В редких случаях подобные побочные эффекты могут требовать дополнительного лечения.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение хинолонов, в том числе и Левофлоксацина, вместе с веществами, которые способны понижать церебральный порог судорожной готовности, могут спровоцировать чрезмерное снижение этого порога. Подобное действие наблюдается при совместном приеме Левофлоксацина и теофиллина.

Эффект от приема антибиотика может быть снижен при совместном употреблении сукральфата, магнийсодержащих антацидных средств и алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. В этом случае Левофлоксацин необходимо принимать не менее чем за два часа до приема таких препаратов или через два часа после их приема.

Одновременный прием Левофлоксацина и антагонистов витамина К требует контроля за уровнем свертываемости крови.

Выведение препарата Левофлоксацин почками может незначительно замедляться под действием пробеницида и циметидина. Следует отметить, что подобное взаимодействие клинического значения практически не имеет. Однако при одновременном применении медикаментозных препаратов типа пробеницида и циметидина, которые блокируют определенный путь выведения, лечение лекарственным средством Левофлоксацин проводить необходимо с осторожностью. В первую очередь подобная осторожность важна для пациентов с ограниченной функцией почек.

Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения препаратов с содержанием циклоспорина.

Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 градусов.

Срок годности — два года. Не использовать после истечения срока годности.

Особые указания

Нельзя использовать Антибиотик Левофлоксацин для лечения детей и подростков, так как существует высокая вероятность поражения суставных хрящей.

При терапии Левофлоксацином больных пожилого возраста следует понимать, что у этой категории людей часто существуют нарушения функции почек.

При тяжелом воспалении легких, которое было вызвано пневмококками, лекарственный препарат Левофлоксацин может не оказать положительного терапевтического эффекта. Больничные инфекции в некоторых случаях могут требовать комбинированного лечения.

В период лечения медикаментозным средством Левофлоксацин возможно развитие судорожных приступов у больных с предшествующим поражением головного мозга, который обусловлен тяжелой травмой или инсультом.

Симптомы фотосенсибилизация при приеме препарата Левофлоксацин отмечаются довольно редко, однако больным все же рекомендуется не подвергаться сильному солнечному излучению и ультрафиолетовому свету без особой нужды.

Ели существуют подозрения на псевдомембранозный колит, нужно немедленно отменить прием Левофлоксацина и начать необходимое лечение. В подобных ситуациях нельзя использовать медикаменты, которые угнетают моторику кишечника.

Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство отпускается по рецепту.

Цена

Цена препарата Левофлоксацин варьируется от 350 до 550 рублей в зависимости от конкретной аптеки и региона.

Аналоги

Аналоги лекарства:

• Левофлоксацин-Тева;
• Ремедиа;
• Элефлокс;
• Глево.

Свой отзыв о препарате Левофлоксацин вы можете оставить ниже!